藥品信息
藥品名稱
甲氧吡嗪
英文名稱
Acipimox
別名
阿西莫司；樂脂平；吡莫酸；氧甲吡嗪；比莫酸；阿昔莫司；Olbemox；Olbetam
分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 煙酸類藥
性狀
結晶性粉末，不溶於水。
劑型
膠囊：每粒0.25g。
藥理作用
1.抑制脂肪組織的分解，減少游離脂肪酸的釋出，減少三醯甘油的合成；
2.抑制VLDL和LDL的生成；
3.抑制肝脂肪酶活性，減少HDL膽固醇異化；
4.激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL膽固醇增高。其降血脂作用較煙酸強。甲氧吡嗪與膽汁酸結合樹脂合用可增強降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
藥代動力學
口服吸收迅速。服藥後2h左右可達血漿峰濃度，不與血漿蛋白結合，半衰期為2h。在體內無顯著代謝，基本上均以原形從尿中排泄。
適應證
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
禁忌證
對甲氧吡嗪過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用，嚴重潰瘍病、肝功能嚴重損害者禁用。
注意事項
腎功能不全者酌減用量，或延長間隔時間。
不良反應
不良反應明顯小於煙酸。目前尚未發現有明顯的肝、腎功能損害情況；未見有明顯的代謝紊亂現象；面部潮紅、皮膚瘙癢的發生率約6%。個別患者有上腹不適、胃灼熱、噁心、腹瀉。這些不良反應多在服藥幾日後逐漸自行減輕或消失。
用法用量
飯後服藥。對Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；對Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要時最大量可用到每天1 200mg。
藥物相互作用
與口服降糖藥、口服抗凝藥合用尚未見有藥物相互作用。
專家點評
臨床研究表明，甲氧吡嗪是一種安全、有效的血脂調節藥物，可使TC降低25%，TG降低50%，HDL-C升高20%。
