藥品名稱
瑞舒伐他汀鈣片薄膜衣
主要成分
雙-(E)-7-[4-（4-氟基苯基）-6-異丙基-2-[甲基（甲磺醯基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R，5S）-3，5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）
適 應 證
高脂血症和高膽固醇血症。
用法用量
口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體水平、預防的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對於那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，並在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。
藥理毒理
本品對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經在大鼠的人體肝微粒體以及克隆並純化的人體HMG、CoA還原酶片段進行了研究，對後者的I分別是：普伐他汀44.1nmol•L-1，氟伐他汀27.6nmol•L-1，辛伐他汀11.2nmol•L-1，阿托伐他汀8.2nmol•L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol•L-1，表明本品比現有他汀類藥物作用更強，在大鼠和人體肝微粒體的研究結果相似。本品的活性部位表現出較高的人體酶親和力（Ki≒0.1nmol•L-1）。酶抑制作用是可逆的，與底物HMG-CoA競爭，而不與共同底物煙醯胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽（NADPH）競爭。
