性狀
本品為淡黃色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。
適應症
成人典型或肯定的活動性類風濕關節炎患者,服用一種或多種非甾體類抗類藥物效果不顯著或無法耐受的,可接受瑞得治療。瑞得不能消除已出現的骨關節破壞,但有可能阻止或減緩關節的進一步損害。由於瑞得起效慢,平均為3個月,有遲至5~6個月者,所以在服用瑞得的同時宜加服非甾體類抗炎藥(NSAID),以便在瑞得發揮作用前減輕病人類風濕關節炎引起的疼痛。
本品不適用於非類風濕性關節炎,如退行性骨關節炎等。
用法用量
一般劑量為成人每日口服瑞得6mg(兩片),可在早飯後服兩粒,或早飯及晚飯後各服一粒。初始劑量也可每日3mg(一片),二周后增至每日6mg(兩片)。如服用六個月後療效不顯著,劑量可增加至每日9mg(三片),分三次服用。每日9mg(三片)連服三個月效果仍不顯著,應停止用藥。
不良反應
本品在我國試治類風濕關節炎患者中不良反應發生率低於國外的報導。
常見的副作用有腹瀉、稀便,偶伴有腹痛、噁心或其它胃腸道不適,通常較輕微短暫,無需停藥。必要時可用對症治療。其它較常見的副作用有皮疹、瘙癢,一般不需停藥,但嚴重的皮疹需停藥。口腔炎,結膜炎亦偶見。國外資料少數患者服藥期間可出現白細胞和血小板數下降以及紫癜、單純紅細胞發育不全、暫時性蛋白尿或血尿、腎小球腎炎和腎病綜合症、間質性肺炎和角膜/晶狀體金鹽沉積,肝功能偶有輕微及短暫的異常。
禁忌
下列情況不宜服用瑞得:對金有過敏反應,壞死性小腸結腸炎、肺纖維化、剝脫性皮炎、骨髓再生障礙、進行性腎病、嚴重肝病和其它血液系統疾病。孕婦、哺乳期婦女亦不宜使用。
注意事項
本品應在醫生指導下套用。醫生在開處方以前,應充分了解本品的適應症和不良反應,並告之病人,使病人能隨時反映治療中的情況。治療開始前應做下列項目的檢查:血常規、尿常規、血小板計數、肝腎功能。前三項在服藥後至少每月檢查一次。其途化驗也應定期檢查。
藥理毒理
據國外資料,瑞得是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg每日兩次,對未經麻醉的狗口服給藥三天,心電圖區間及振幅未有明顯變化,按4.5mg金/kg導入麻醉狗的十二指腸內,給藥1~3小時後,血金濃度達0.5~1.0ug/ml,血壓、心率無影響。按金諾芬15.5(金4.5)mg/kg經十二指腸內對狗給藥,用藥後觀察三小時,呼吸道均無變窄或阻塞現象。本品抗類風濕性關節炎的作用機制尚不清楚。
藥代動力學
瑞得口服後,所含金的25%被吸收,其中約40%與紅細胞結合,60%與血清蛋白結合。瑞得的主要清除途徑是通過糞便(84~92%),而經過尿液的占服用量的9~17%(相當吸收劑量的60%左右)。長期服用恆量的瑞得,血金濃度約在12周達到峰值,並保持穩定狀態。
生產企業
中美天津史克製藥有限公司