1979年,日本遠藤章教授從紅曲菌(Monascus Rubber)發酵液中分離得到一種可抑制體內膽固醇合成的活性物質,命名為Monacolin k(洛伐它汀)。代謝途徑表明,人體自身合成膽固醇需經過一系列代謝過程,其中關鍵就是羥甲基戍二醯輔酶 A(HMG-CoA)在其還原酶(HMG-CoA-R)的作用下生成甲羥戊酸,再進一步合成膽固醇。而洛伐它汀正是HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑,從而阻斷了合成膽固醇的通路,在心腦血管疾病的防治與保健上有著卓著的功效。1985年,美國科學家因此獲得諾貝爾獎。自1987年化學合成的洛伐它汀由美國FDA批准上市以來,該類藥物被世界公認為治療高脂血症、防治動脈硬化、冠心病和腦血管病的首選藥物。然而化學合成的它汀藥物因其對肝腎有一定的影響,不宜長期服用,因此富含天然它汀成分的紅曲在全球範圍內引起了廣泛關注。
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