注射用鹽酸諾氟沙星適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
【注意事項】
1.注射用鹽酸諾氟沙星不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3.注射用鹽酸諾氟沙星大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5. 氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。套用注射用鹽酸諾氟沙星時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用注射用鹽酸諾氟沙星,極個別可能發生溶血反應。
7.喹諾酮類包括注射用鹽酸諾氟沙星可致重症肌無力症狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類包括注射用鹽酸諾氟沙星時應特別謹慎。
8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,故均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
9.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有套用指征時需仔細權衡利弊後套用。
10.糖尿病患者,應將注射用鹽酸諾氟沙星加入到氯化鈉注射液後給藥。
【用法與用量】
成人一次0.2~0.4g,加入200ml5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中,一日2次,以30~40滴/分的速度靜脈滴注,7~14天為一療程。
【禁忌症】
對注射用鹽酸諾氟沙星及任何一種其他喹諾酮類藥過敏者、嬰幼兒及18歲以下青少年、孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥注意事項】
注射用鹽酸諾氟沙星在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但注射用鹽酸諾氟沙星用於數種幼齡動物時,可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用注射用鹽酸諾氟沙星。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現注射用鹽酸諾氟沙星可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度約為人的2倍。注射用鹽酸諾氟沙星在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此孕婦禁用。
注射用鹽酸諾氟沙星是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦套用200mg注射用鹽酸諾氟沙星時,乳汁中不能檢出: 注射用鹽酸諾氟沙星。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,故哺乳期婦女禁用或於套用時暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因注射用鹽酸諾氟沙星部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應 較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低注射用鹽酸諾氟沙星在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.與環孢素合用,可使其的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少注射用鹽酸諾氟沙星自腎小管分泌約50%,合用時可因注射用鹽酸諾氟沙星血濃度增高而產生毒性。
6.注射用鹽酸諾氟沙星與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯合套用。
7.注射用鹽酸諾氟沙星干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
【藥理】
注射用鹽酸諾氟沙星為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
注射用鹽酸諾氟沙星250ml:0.4g靜脈滴注,經0.5小時後達血藥峰濃度(Cmax)約為5μg/ml。廣泛分布於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2()為0.245±0.93小時,腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便中的排出量占28%~30%。尿液pH影響注射用鹽酸諾氟沙星的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。
【用藥過量】
急性藥物過量時,應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN NUOFUSHAXING
【性狀】: 注射用鹽酸諾氟沙星為白色或類白色結晶性粉末。
【貯藏】: 遮光,密封,在乾燥處保存。