藥品簡介
通用名：注射用鹽酸普魯卡因
英文名：PROCAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名：ZHUSHEYONG YANSUAN PULUKAYIN
藥品類別：局部麻醉藥
性狀：本品為滅菌的白色結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦有麻舌感。（請註明不同濃度溶液的比重）
貯藏：遮光，密閉保存。
包裝：(1)0．15g(2)1g
主要成分
通用名：鹽酸普魯卡因
化學名：鹽酸普魯卡因
英文名：PROCAINE HYDROCHLORIDE
CAS No.：51-05-8
分子式：C13H20N2O2·HCl
分子量：272.77
藥理毒理
本品為酯類局部麻藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對皮膚、黏膜穿透力弱，不適於表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中被解離後釋放出遊離鹼而發揮局部麻醉作用。本品對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續加深，出現知覺遲鈍、意識模糊，進而進入昏迷狀態。劑量繼續加大，可出現肌肉震顫、煩燥不安和驚厥等中樞興奮的中毒症狀。本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由於心肌抑制，外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降 ，心率增快。本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。
藥代動力學
本品進入體內吸收迅速，很快分布，維持藥效約30-60分鐘。大部分與血漿蛋白結合，並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分布到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結合型，後者僅有30%經腎臟排出，其餘經肝酯酶水解，進一步降解後隨尿排出。本品易通過血—腦屏障和胎盤。
適應症
短效局部麻醉藥。用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、蛛網膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封閉療法等。亦可用於靜脈複合麻醉。
用法用量
局部注射，臨用前用滅菌注射用水或其它適宜的溶媒溶解後，按用途分別如下：浸潤麻醉和封閉療法：注射範圍較大的一般用0．25%-0．5%溶液，注射範圍較小的用1%溶液，若需加腎上腺素，每毫升藥液中一般加入腎上腺素0．002-0．004mg，或加入1：200000-300000腎上腺素，總量不得超過0．5mg，普魯卡因的每次用量不加腎上腺素的不得過0．5g，加腎上腺素的不得過1．0g。 阻滯麻醉：1%-2%溶液。不加腎上腺素的每次用量不得過0．5g，加腎上腺素的不得過1．0g。( 指、趾的阻滯麻醉不得加腎上腺素！！)。 脊椎麻醉：5%溶液，一般每次注射2-3ml(150mg)。 硬膜外麻醉：2%溶液，一般每次注射20-25ml。 成人處方限量：一次量不得超過1。0g。 靜脈複合麻醉：鹽酸普魯卡因5g，加5%葡萄糖注射液500ml，靜滴。
不良反應
本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白症；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
(1)除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。
(2)注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉澱。
藥物相互作用
(1)本品可加強肌松藥的作用。
(2)與其它局部麻醉藥合用時應減量。
(3)本品可削弱磺胺類藥物的藥效，不宜同時套用磺胺類藥物。
(4)本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導致其毒性反應，
(5)本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶鹼、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。
藥物過量
過量中毒的症狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，一次最大劑量不要超過1．0g。
