【作用類別】
【藥理毒理】本品為第一代頭孢菌素，對不產青黴素酶和產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。本品對淋球菌有一定作用，對產酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
【藥代動力學】靜脈滴注本品0.5g後5分鐘後血藥濃度為46mg/L，肌內注射0.5g後平均6mg/L的血藥峰濃度(Cmax)於給藥後1～2小時到達。肌內注射吸收較口服為差，但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2?)為0.8～1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度僅為同期血藥濃度的8%～12%。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%～10%。靜脈給藥後6小時尿中累積排出量為給藥量的90%以上；肌內注射後6小時尿中累積排出給藥量的66%。尿中濃度甚高，多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排泄。
【適應症】適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
【用法和用量】靜脈滴注、靜脈注射或肌內注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小時1次，一日最高劑量為8g。兒童(1周歲以上)按體重一次12.5～25mg/kg，每6小時1次。肌酐清除率大於20ml/min、5～20ml/min或小於5ml/min時，劑量宜調整為每6小時0.5g、0.25g和每12小時0.25g。配製肌內注射用藥時，將2ml注射用水加入0.5g裝瓶內，須作深部肌內注射。配製靜脈注射液時，將至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分別注入0.5g裝瓶內。於5分鐘內注射完畢。配製靜脈滴注液時，將適宜的稀釋液1
【不良反應】本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。本品肌內注射疼痛明顯，靜脈注射後有發生靜脈炎的報導。
【禁忌】對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
【注意事項】1．在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用本品，其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。2．本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3．套用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦用藥需有確切適應症。本品亦少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告，但套用時仍須權衡利弊。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 1．本品與氨基糖苷類抗生素可相互滅活，當前述藥物同時給予時，應在不同部位給藥，兩類藥物不能混入同一容器內。2．本品不能與其他抗生素相混給藥。3．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥、卡氮芥，鏈佐星等抗腫瘤藥以及糖肽類和氨基糖苷類抗生素等與本品合用有增加腎毒性的可能。4．丙磺舒可延遲本品腎排泄。5．本品中含有碳酸鈉，因此與含鈣溶液如複方氯化鈉注射液有配伍禁忌。
【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
