簡介
【化學名】(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基) (甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽。【英文名】Cefodizime Sodium for Injection
【成份】該品主要成分為頭孢地嗪鈉
【性狀】該品為白色至微黃色粉末,無臭或稍有特異性氣味。
藥理毒理
該品主要對多種G+菌和G-菌和厭氧菌有效。體外試驗表明,該品對以下病原菌敏感:如金黃色葡萄球菌(不包括對甲氧苯青黴素耐藥菌株),鏈球菌屬,肺炎球菌,淋病奈瑟菌(包括產內醯酶的菌株)。腦膜炎奈瑟菌,卡他布蘭漢菌,大腸埃希菌,志賀菌屬,沙門菌屬,枸椽酸桿菌屬,克雷伯菌屬,普通變形桿菌,普魯威登菌屬,摩氏摩根氏菌,嗜血流感桿菌,棒狀桿菌屬。該品對大多數細菌產生的內醯胺酶穩定。藥代動力學
單次靜脈注射和滴注該品0.5g~2g後,平均高峰血藥濃度分別可達133mg~394mg/L,肌注後生物利用度可達90%~100%.平均消除半衰期多為2.5小時左右,老年患者和腎功能減退者半衰期可延長.該品平均蛋白結合為81%~88%,隨濃度增高而降低.該品可分布進入腹水,膽汁,肺,腎,子宮內膜及其它盆腔組織等各種體液和組織.在體內不被代謝,給藥量的51%~94%於48小時內以原形從尿中排出.多次給藥後,糞便中可排出給藥量的11%~30%,膽汁中濃度甚高.適應症
用於敏感菌引起的感染,如上、下泌尿道感染,下呼吸道感染,淋病等。用法和用量
靜脈注射:0.5或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶於4ml注射用水,或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶於10ml注射用水中,於3~5分鐘內注射。靜脈滴註:1.0g或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶於40ml注射用水、生理鹽水或林格氏液中,20~30分鐘內輸注。
肌肉注射:1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶於4ml注射用水,或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶於10ml注射用水中,臀肌深部注射;為防止疼痛,可將該品溶於1%鹽酸利多卡因溶液中注射(此時須避免注入血管內)。
用量見下表:
適 應 症
劑量
給藥間隔時間
每日總量
療程
婦女無合併症下泌尿道感染
其他上、下泌尿道感染
---基礎方案
---加至
下呼吸道感染
---基礎方案
---加至
淋病
⒈0/2.0g
⒈0/2.0g
⒉0g
⒈0g
⒉0g
0.25/0.5g
僅一次
每日一次
12小時
12小時
12小時
一次
⒈0/2.0g
⒈0/2.0g
⒋0g
⒉0g
⒋0g
0.25/0.5g
一次
根據病情確定療程。
一般10~14天為一療程,有時更長一些。
一般一次
腎功能受損病人,首次劑量同上,進一步治療按下表調整劑量:
肌酐清除率
血清肌酐
每日總量
10~30毫升/分
⒌2~2.5毫克/分升
⒈0~2.0克
<10毫升/分
>5.2毫克/分升
0.5~1.0克
不良反應
⒈過敏反應:可能出現皮膚過敏反應(蕁麻疹)、藥物熱和可能危及生命的嚴重急性過敏反應。2.對胃腸道的影響:噁心、嘔吐和腹瀉。在治療過程中及治療後最初幾周內,如出現嚴重的持續性腹瀉,應考慮有偽膜性腸炎的可能。3.對肝功能的影響;血清肝酶(SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH)及膽紅素升高。4.血液成分的改變:可能發生血小板計數減少,嗜酸粒細胞計數增加,極少見溶血性貧血,療程超過10天時應監測血象。5.腎臟:少數情況下,可見血清肌酐和尿素氮的暫時性升高。6.局部反應:注射部位可能出現炎症反應和疼痛。禁忌
對頭孢菌素類過敏者禁用。注意事項
⒈該品溶解後應儘早使用,室溫下保存不超過6小時,2~8℃冰櫃中不得超過24小時。⒉在葡萄糖溶液中不能長期保持穩定,應立即注射。
⒊不易溶於乳酸鈉溶液中;不能與其它抗生素在同一溶液內混合。
⒋與青黴素或其它β-內醯胺類抗生素存在交叉過敏的可能。
⒌兒童中使用該品尚無臨床經驗。
⒍妊娠期和哺乳期婦女不宜使用。
⒎發生過敏性休克時,應立即停止注射,保留靜脈插管或重新建立靜脈插管,保持病人臥位,雙腿抬高,氣道通暢;緊急時立即靜脈注射腎上腺素,繼而給予糖皮質激素靜脈注射,如250~1000毫克甲基強的松龍,可重複給藥,隨後靜脈注射容量代用品;必要時採用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。
其他信息
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期和哺乳期婦女不宜使用.【兒童用藥】兒童中使用該品尚無臨床經驗.
【老年患者用藥】尚不明確.
【藥物相互作用】 1.與丙磺舒合用可延遲該品的排泄.2.該品可加強具有潛在腎毒性藥物的毒性作用,如與氨基糖苷類,兩性黴素B,環孢素,順鉑萬古黴素,多粘菌素B或粘菌素同時或先後使用時,應密切監測腎功能.
【藥物過量】 尚不明確.
【規格】
【貯藏】密封,在涼暗乾燥處保存。
【包裝】無色玻璃擴生素瓶裝,⑴每盒1瓶,⑵每盒10瓶.
【有效期】暫定二年。