注射用頭孢噻吩鈉適用於耐青黴素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用，但應警惕可能加重腎毒性。注射用頭孢噻吩鈉不宜用於細菌性腦膜炎病人。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對注射用頭孢噻吩鈉過敏。
2．對診斷的干擾：套用注射用頭孢噻吩鈉的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前套用注射用頭孢噻吩鈉，此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在套用注射用頭孢噻吩鈉過程中皆可升高。
3．注射用頭孢噻吩鈉與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
4．對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；
因注射用頭孢噻吩鈉部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。
5．下列情況套用頭孢噻吩可能發生腎毒性：(1)每日劑量超過12g。
(2)腎功能減退或疑有腎功能減退套用注射用頭孢噻吩鈉時未適當減量。
(3)50歲以上的老年患者。
(4)感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。
(5)創傷所致的腎清除功能降低。
(6)對青黴素或頭孢噻吩過敏者。
6.與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合套用可增加腎毒性。
【用法與用量】
成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時1次。
嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術後感染可於術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可於手術期間給予1～2g，根據病情可於術後每6小時1次，術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性套用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。
小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。
腎功能減退病人套用注射用頭孢噻吩鈉須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除注射用頭孢噻吩鈉，透析期間為維持有效血藥濃度，應每6～12小時給予1g。
配製肌內注射液：1g注射用頭孢噻吩鈉加4ml滅菌注射用水使溶解。
作靜脈注射時可將1g注射用頭孢噻吩鈉溶於10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配製成的溶液於3～5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g注射用頭孢噻吩鈉溶於20ml滅菌注射用水中，然後再適量稀釋。腹腔內給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後套用頭孢噻鈉的濃度可達0.1%～4%。
【禁忌症】
有頭孢菌素過敏和青黴素過敏性休克史者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦用藥需有確切適應證。注射用頭孢噻吩鈉可經乳汁排出，哺乳期婦女套用時雖尚無發生問題的報告，但套用注射用頭孢噻吩鈉時宜暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
根據腎功能適當減量或延長給藥間期。
【不良反應】
1．肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。
2．較常見的不良反應為皮疹，嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。
3．粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。
4．高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症狀，腎功能減退患者尤易發生。
5．噁心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。
6．可發生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。
7．大劑量使用注射用頭孢噻吩鈉可發生腦病。
【藥物相互作用】
1．與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異⑦頡氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與注射用頭孢噻吩鈉合用有增加腎毒性的可能。
3．克拉維酸可增強注射用頭孢噻吩鈉對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
【藥理】
注射用頭孢噻吩鈉為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣，對革蘭陽性菌的活性較強，產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對注射用頭孢噻吩鈉皆相當敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對注射用頭孢噻吩鈉高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對注射用頭孢噻吩鈉多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數耐藥。革蘭陽性厭氧菌對注射用頭孢噻吩鈉敏感，脆弱擬桿菌對注射用頭孢噻吩鈉耐藥。注射用頭孢噻吩鈉主要抑制細菌細胞壁的合成。
【藥物代謝動力學】
肌內注射注射用頭孢噻吩鈉0.5g和1g後，血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使注射用頭孢噻吩鈉血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30～60mg/L， 24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動於10～30mg/L。
注射用頭孢噻吩鈉廣泛分布於各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。注射用頭孢噻吩鈉在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。
在骨組織中濃度甚低。注射用頭孢噻吩鈉可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。注射用頭孢噻吩鈉蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2?)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生 1周內新生兒的t1/2?為1～2小時。約60%～70％的給藥量於給藥後6 小時內自尿中排出，其中70％為原形，30％為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％。
【用藥過量】
注射用頭孢噻吩鈉無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。注射用頭孢噻吩鈉可為血液透析和腹膜透析清除。
【拼音名】: ZHESHEYONG TOUBAOSAIFENNA
【性狀】: 注射用頭孢噻吩鈉為白色或類白色的結晶性粉末。
【貯藏】: 密閉，在涼暗乾燥處保存。
