注射用美洛西林鈉 (MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION)

【適用症】
注射用美洛西林鈉用於大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染,如敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
【注意事項】
1.用藥前須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。
2.交叉過敏反應:對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
3.腎功能減退患者應適當降低用量。
4.下列情況應慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
5.對診斷的干擾:(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法者則不受影響;(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症;(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
6.套用大劑量時應定期檢測血清鈉。
【用法與用量】
肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解,靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解後使用。
成人一日2~6g,嚴重感染者可增至8~12g,最大可增至15g。
兒童,按體重一日0.1~0.2g/kg,嚴重感染者可增至0.3g/kg;肌內注射一日2~4次,靜脈滴注按需要每6(8小時一次,其劑量根據病情而定,嚴重者可每4~6小時靜脈注射一次。
【禁忌症】
對青黴素類抗生素過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用美洛西林鈉可透過胎盤進入胎兒血循環,並有少量隨乳汁分泌,哺乳期婦女套用注射用美洛西林鈉雖尚無發生嚴重問題的報告,但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊,因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能減退,須調整劑量。
【不良反應】
不良反應主要有:食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹,且多在給藥過程中發生,大多程度較輕,不影響繼續用藥,重者停藥後上述症狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。
【藥物相互作用】
1.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾注射用美洛西林鈉的殺菌活性,不宜與注射用美洛西林鈉合用,尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少注射用美洛西林鈉自腎臟排泄,因此與注射用美洛西林鈉合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加。
3.注射用美洛西林鈉與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.注射用美洛西林鈉靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。
5.避免與酸鹼性較強的藥物配伍,pH4.5以下會有沉澱發生,pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。
6.注射用美洛西林鈉可加強華法林的作用。
7.與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用,但混合後,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能置同一容器內給藥。
【藥理】
注射用美洛西林鈉為半合成青黴素類抗生素,對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青黴素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用,大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林;對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林;對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似,而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。
注射用美洛西林鈉體外試驗表明其對細菌所產生的(內醯胺酶不穩定。
注射用美洛西林鈉與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合套用有顯著協同作用。
【藥物代謝動力學】
成人靜脈注射注射用美洛西林鈉1g、2g後15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml,1小時後分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小時後已無法測得血藥濃度,血消除半衰期(t1/2()分別為39分鐘、45分鐘,6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g,滴注結束時血藥濃度為86.5(g/ml,1小時後為28.3(g/ml,血消除半衰期(t1/2()為40分鐘。注射用美洛西林鈉在膽汁中濃度極高,1小時內滴注2g,最高可達248~1070(g/ml,6小時後仍保持63.5~300(g/ml,膽汁排泄率為1.65%~7.0%。
注射用美洛西林鈉到達腦脊液的滲透率為17%~25%,蛋白結合率為42%,尿排泄率為50%~55%,膽汁消除率變化較大,從0.05%~25%(與患者肝功能有關)。其生物半衰期約為1小時,肌注約為1.5小時,小於7天的新生兒約為4.3小時。
在新生兒靜滴100mg/kg後,血藥濃度的降低較緩慢,5小時後尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中,腦脊液內藥物濃度最高可達23(g/ml。小兒膿胸,在靜脈滴注100mg/kg後,胸水中最高濃度達到6.3(g/ml,而且持續時間很長。
妊娠婦女靜脈滴注1~2g,1~2小時後27%~34%轉移至臍帶血中,羊水中藥物濃度約為10(g/ml。
【拼音名】: ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA
【性狀】: 注射用美洛西林鈉為白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物。
【貯藏】: 密封,在乾燥涼暗處保存。

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