注射用丙戊酸鈉主要用於癲癇的單純或複雜性失神發作、肌陣攣發作和全身性強直-陣攣發作(大發作)。對複雜部分性發作也有一定療效。
【注意事項】
1.有血液病、肝病史、腎功能損害、器質性腦病時慎用。
2.對診斷的干擾:尿酮試驗可能由於酮性代謝產物隨尿排出,出現假陽性。甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶可能輕度升高,並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高,可提示潛在的嚴重肝臟中毒。
3.用藥前和用藥期間應作血細胞包括血小板計數,肝、腎功能檢查,肝功能在最初半年內最好每1~2月複查一次,半年後複查間隔酌量延長。
【用法與用量】
靜脈注射:成人,癲癇持續狀態時靜注400mg,每日2次。
【禁忌症】
有肝病或明顯肝功能損害時禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.注射用丙戊酸鈉能透胎盤屏障,動物試驗有致畸的報導,人類尚未能證實。孕婦套用時需權衡利弊得失。
2.哺乳期婦女慎用。
【不良反應】
1.少見的有:(1)過敏性皮疹。
(2)血小板減少症或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑。
(3)肝臟中毒出現眼和皮膚黃染。
2.下列的反應如果持續出現時應予注意:(1)較常見的有:腹瀉、消化不良、噁心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經周期改變。
(2)較少見或罕見的有:便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫髮、眩暈、疲乏頭痛、共濟失調、異常地興奮、不安和煩燥。
【藥物相互作用】
1.注射用丙戊酸鈉可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝,易使其中毒,故在合用時應注意調整劑量。
2.飲酒可加重鎮靜作用。
3.全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用,前者的臨床效應可更明顯。
4.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
5.與阿司匹林或雙嘧達莫合用,可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
6.與卡馬西平合用,由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
7.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用,可以增加中樞神經系統的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應,須及時調整用量以控制發作。
【藥理】
抗癲癇作用機理尚未闡明,可能與腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度升高有關。一般GABA的升高是通過代謝的降低或重吸收來達到。另外丙戊酸作用於突觸後感受器部位模擬或加強著GABA的抑制作用,對神經膜的作用則尚未完全闡明,可能直接作用於對鉀傳導有關的膜活動。
【拼音名】: ZHUSHEYONG BINGWUSUANNA