氯嗪酮

氯嗪酮是一種化學物質,分子式是C11H12NO3SCl, 白色結晶性粉末。微溶於水或乙醇,易溶於丙酮、氯仿,不溶於苯。

藥品名稱

氯嗪酮

結構式

如圖

氯嗪酮 氯嗪酮

英文名稱

Chlormezanone

別名

非腦樂;芬那露;快寧腦;氯苯甲酮;氯甲噻酮;氯美扎酮;Chlormedinon;Chlormethazanone;Chlormezanonum;Fenarol;Fenarolum;Rexan

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 其他

劑型

1.片劑 :100mg,200mg;

2.膠囊:100mg。

藥理作用

氯美扎氯嗪酮具有弱的安定及肌肉鬆弛作用,可通過減輕焦慮來改善情緒,通常不損害意識的清晰度,能改善沒有意識障礙的中度焦慮。其作用機制可能是抑制大腦皮質下突觸反射。

藥代動力學

氯嗪酮口服後15~20min可緩解症狀。口服後1~2h達血藥濃度峰值,焦慮患者口服氯嗪酮後作用可維持6h。氯嗪酮在體內廣泛分布,總蛋白結合率為48%。氯嗪酮在肝臟經水解、氧化等進行代謝,代謝產物為4-氯馬尿酸、4-氯苯甲醯-N-甲基,4-氯苯甲酸、N-甲胺-4-氯苯甲醛、4-氯苯甲醛等。氯嗪酮經腎臟排泄,平均清除半衰期為38h。

適應證

1.精神緊張、恐懼、中度焦慮、慢性疲勞以及由焦慮、激動和某些疾病引起的煩躁失眠等。服用後15-20分鐘後可顯著緩解症狀,持續6小時以上。

2.配合消炎鎮痛藥治療背酸、頸硬、骨痛、四肢酸痛、風濕性關節痛等。

3.還可用於治療暈車、暈船。

禁忌證

對氯嗪酮過敏者。

注意事項

1.孕婦及哺乳婦女;

2.肝腎功能不全者。

3.慎用於從事需要高度集中精力的工作者。

4.連續服藥時間不應超過1周。

不良反應

1.偶見嗜睡、倦怠、口乾、排尿困難,噁心、阻塞性黃疸、皮疹、皮膚潮紅等。但是可逆。

2.罕見興奮、震顫、意識錯亂、水腫,多形紅斑、Stevens-Johnson綜合徵(重型大皰性多形紅斑)等。

用法用量

1.解除焦慮:每次200mg,每天3次。

2.安眠鎮靜:睡前服200~400mg。

3.暈車、暈船:適時服200mg。

專家點評

肌肉鬆弛作用較眠爾通強,鎮靜作用略弱。

藥物相互作用

1.與解熱藥(如阿司匹林)、鎮痛藥(如非那西丁、哌替啶)等合用可增強氯嗪酮的作用。

2.氯嗪酮可增強其他中樞神經系統藥的中樞抑制作用。

3.不宜與吩噻嗪類(如氯丙嗪)、單胺氧化化酶抑制劑等合用。

4.飲酒可加強本品作用.

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