氨己烯酸 (Vigabatrin)

【用法與用量】: 口服:成人和9歲以上兒童為每日2g,每日2次,需要時可增加到每日4g,每日最大劑量4g。3—9歲兒童,建議劑量為每日1g。
【作用及用途】: 氨己烯酸具有抗癲癇作用,其作用機制為,不可逆地抑制GABA氨基轉移酶(GABA-T),提高腦內GABA濃度而發揮作用。臨床研究結果表明,氨已烯酸為治療嚴重癲癇患兒有效而安全的一種抗癲癇藥,並對智力障礙的癲癇患者亦有效。
己烯酸口服吸收迅速,食物不影響其吸收速度。服藥2小時後達血藥高峰濃度,t1/2為5—7小時,單劑服用1—3g,藥動學呈劑量—線性關係,表觀分布容積約為0.8L/kg,相對生物利用度為92土11%。
氨己烯酸適用於治療頑固性部分性癲癇發作,尤其對頑固性兒童癲癇發作適用。
【副作用與毒性】
1.不良反應可有嗜睡、共濟失調、頭痛、頭暈、情緒激動、記憶障礙及體重增加,但絕大部分病人未見到這些不良反應。
2.合用時,氨己烯酸可使苯妥英鈉、苯巴比妥和撲米酮的血藥濃度分別降低20%、7%和11%。當氨己烯酸與苯妥英鈉合用時,苯妥英鈉劑量需增加(但苯巴比妥與撲米酮與氨己烯酸合用時不需增加劑量)。
【包裝】: 片劑:每片500mg。

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