含義
用放射性核素氚取代化合物中它的穩定同位素氫,並以氚作標記的放射性標記化合物。製備方法
大致可分為合成法和非合成法兩大類。①合成法
包括直接化學合成法和生物化學合成法兩種。直接化學合成法是以氚氣、氚水或金屬氚化物為原料,通過催化還原、氚-鹵取代等反應來製備氚標記化合物的。直接化學合成法的優點是可以製取定位的和近於無載體的氚標記化合物,反應副產物少,產品易於純化;其缺點是有時化學合成步驟多,產品的化學和放射化學收率低,難以製備許多複雜的天然產物和生物聚合物的氚標記化合物,在分子重排和同質異構現象中容易出現氚標記的轉移。生物化學合成法是以氚標記有機化合物或含氚無機化合物為作用物,利用特異酶反應和非特異反應來製備所需的氚標記化合物。由於其他氚標記方法如非合成法能比較容易地獲得所需的氚標記化合物,所以生物化學合成法對於製備氚標記化合物來說,不如對製備其他標記化合物(如碳14標記化合物)有用。②非合成法
有威爾茨巴赫標記法、微波氚標記法、輻射合成法、同位素交換法、反衝原子法以及其他物理-化學標記法。非合成法一般具有操作簡便的優點,並適用於製備多種氚標記化合物,但缺點是氚在標記化合物分子上的位置通常不能預先確知,且所獲得的氚標記化合物的比活度(見活度)較低,而放射化學雜質的含量卻比較高。為製備氚標記化合物,除了單獨採用合成法或非合成法外,有時也將兩類方法結合起來使用。(見放射性標記方法)命名
視核素標記在化合物分子中的位置而定。例如,定位標記的氚標記乙醇可能有三種不同的標記位置,即CH3CHTOH、CH2TCH2OH和CH3CH2OT;其命名則分別為乙醇-1-T、 乙醇-2-T和乙醇-(羥基-T)。若為不定位氚標記化合物,則附以“G”字母,如色氨酸-T(G);若氚標記是分布在由製備方法所預定但未經實驗證實的化合物分子的標稱位置上,則附以“n”字母。例如[1α,2α(n)-T]膽固醇。化合物分子中氚標記的數目用下角標表明,例如全氚甲烷,以CT4表示,或寫作甲烷-T4。套用
由於氚不僅具有適宜的核物理性質,並具有價廉、毒性較低、比活度較高和放射自顯影良好等優點,所以氚及其標記化合物在軍事、工業、水文、地質,以及各個科學研究領域裡均起著重要的作用;在生命科學的許多研究工作中,氚標記化合物則是必不可少的研究工具。
例如,酶的作用機理和分析、細胞學、分子生物學、受體結合研究、放射免疫分析、藥物代謝動力學,以及癌症的診斷和治療等,都離不開氚標記化合物。在使用氚標記化合物進行示蹤實驗時,必須注意氫的同位素效應、自輻解和在實驗條件下氚標記化合物的穩定性問題,以求獲得正確的實驗結果。