發展歷程
發射正電子的放射性同位素標記的放射性藥物。正電子發射核素從20世紀50年代起開始用於核醫學，其發展經歷了從低潮到高潮的變化，這一變化受三個因素影響。
(1)正電子發射核素絕大多數都是短半衰期放射性核素。以前人們一直認為短半衰期放射性核素衰變快於代謝過程，因此，用其來研究體內生理、生化的代謝是沒有意義的。而現在認識到，大部分與生命相關的代謝過程同短半衰期放射性核素的衰變在時相上相近。
(2)正電子發射計算機斷層(PET)在顯像和定量分析中的優點越來越引起人們的興趣。
(3)加速器的小型化及PET技術和快速標記方法的發展為短壽命正電子核素藥物的臨床套用提供了可能。
PET顯像原理
正電子發射核素衰變產生的正電子喪失動能後，與物質中的負電子結合，轉化為一對運動方向相反、能量均為0．511 MeV的γ光子，正電子與負電子自身消失，這種現象稱為湮沒反應，所產生的γ光子也稱湮沒輻射。如果在這對光子飛行的兩端放置一對探測器，便可以同時探測到這兩個光子。由於一對γ光子的運動徑跡為一條直線，大量的正電子發射核素衰變產生的β+粒子，通過湮沒反應可產生許多對向各個方向伸展的γ光子。通過PET上環繞360度排列的多組配對探頭，可探測到許多對γ光子，這許多對γ光子徑跡連線的相交之處，即放射性示蹤劑的分布區域。由於湮沒輻射產生的一對γ光子可以同時被一對相對放置的探測器探測到，因此，PET採用符合探測和電子準直技術，即利用符合線路判定每對探頭信號的同時性，以排除其他來源射線的干擾，把體內的湮沒輻射有效地轉化成空間位置信號和能量信號，提高了圖像的空間解析度和靈敏度。
主要藥物
目前，核醫學中套用的正電子發射藥物主要C，N，O，F等，它們的優點：
(1)C，N，O屬於人體組織的基本元素，用它們標記生物活性物質屬同位素標記，原有的理化性質及生物學行為基本保持不變，這對研究體內各種生命物質的功能、運動和代謝規律提供了有利條件。
(2)由於正電子發射核素半衰期一般很短，可一次給予病人較大劑量，在短時間內即達到較高計數率，獲得清晰圖像，而病人所受的輻射劑量卻相對較小。在許多動態研究中還可以重複給藥，重複顯像，而不需要等很長時間 。
