【中文名】 甲磺酸加替沙星膠囊
【產品英文名】 Gatifloxacin Mesilate Capsules
【功能主治】 用於治療敏感菌株引起的度以上的下列感染疾病:慢性支氣管炎急性發作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體或嗜肺軍團菌等所致者。單純性或複雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等
【藥品性狀】 本品為淡黃綠色粉末。【藥理作用】 本品靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量範圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品220mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,並在第3天時可達血藥穩態濃度。40mg每天一次靜脈注射的平均穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射後1小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種約藥途徑可交替使用。加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。加替沙星廣泛分布於組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管黏膜、竇黏膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高於血漿濃度。加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出。本品靜脈注射後48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7-14小時,本品口服或靜脈注射後,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%。提示加替沙星也可經膽道和腸道排出。
【藥物相互作用】
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。
2.本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學發生明顯改變,但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體徵。對表現出毒性症狀和體徵的患者,應測定地高辛的血藥濃度,並適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
【不良反應】 臨床試驗中所見不良反應多屬輕度,主要見於靜脈給藥局部和胃腸道及神經系統,包括靜脈炎、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關不良事件包括:全身反應:變態反應、寒戰、發熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統:高血壓、心悸。消化系統:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養系統:外周水腫、高血糖及口渴。骨骼肌肉系統:關節痛、下肢痛性痙攣。神經系統:多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統:呼吸困難
【產品規格】 0.2g(按加替沙星計)
【藥品成分】 甲磺酸加替沙星。
【孕婦用藥】 加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品,授乳婦女使用時暫停授乳。
【老年患者用藥】 雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由於腎功能隨年齡增加而減退,並無重要的臨床意義。老年患者使用本品應根據其腎功能決定用量。
【用法用量】 口服。每日一次,每次400mg,詳見說明書。
【貯藏方法】 密封
【注意事項】
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或Ⅲ類(胺磺酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利,紅黴素,三環類抗抑鬱藥)的患者慎用本品。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等,應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械化作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外,非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見症狀性高血糖和低血糖的報導,通常發生於合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停藥並就診。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。5.有報導接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療後可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。
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