柳胺芐心定

口服“首過效應”強,生物利用度僅40%,服藥後1-3小時血藥濃度達高峰,作用持續8小時,餐後服用可提高生物利用度。主要經肝代謝滅活。

作用與用途

對a和B受體有競爭性拮抗作用,主要是B受體阻斷作用,對a1受體作用較弱,對a2受體無效。降壓作用溫和,適用於治療各型高血壓。長期用藥時,本品能降低周圍血管阻力,增加冠脈流量,減慢心率。但減慢心率作用不及單純阻斷B劑明顯。與單純a受體阻斷劑相比,無反射性心率加快,心收縮力增強和心輸出量增加等缺點,本品可用於兼患心絞痛,高血壓患者及妊娠期高血壓患者。靜脈注射還可治療高血壓急症。

用法和劑量

口服,開始100mg/次,2-3次/日,必要時,可增加劑量,200mg/次,3-4次/日,與利尿藥合用可減量。靜注用於高血壓危象等重症患者,先20mg靜脈緩慢推注,給藥後5及10分鐘各測量血壓一次,必要時每隔10分鐘再注射一次,每次可增加至40-80mg,直到產生滿意療效為止,總量不應大於300mg。靜滴200mg溶於氯化鈉或葡萄糖溶液200ml中,滴速為2ml(2mg)/分,一旦獲滿意效果,即改為口服維持。靜注過程中應監測血壓和脈率的變化。

不良反應

主要為靜脈給藥時產生的體位性低血壓,注射時患者應採用臥位。口服可有體位及劑量有關的眩暈,其他尚可見乏力,幻覺,胃腸道障礙。長期套用未見發生耐受性。兒童、孕婦、腦溢血患者禁忌靜注,哮喘病人慎用。

製劑

片劑:0.1g 0.2g

注射劑: 50mg/5ml高血壓,心率,葡萄糖

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