成份
本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。
化學名稱:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲醯胺枸櫞酸鹽二水合物。
化學結構式:
分子式:CHCIFNO·CHO·2HO
分子量:650.05
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀;也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
規格
5mg
用法用量
口服,一次1片,一日3次,飯前服用。
不良反應
主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及穀草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、鹼性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨醯轉肽酶(GGT)升高。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
服用一段時間(通常為2周),消化道症狀沒有改變時,應停止服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年人用藥需注意觀察,發現副作用應立即進行適當的處理,如減量用藥。
藥物相互作用
與抗膽鹼藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪鹼等)合用可能減弱本品的作用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而增強胃腸道運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道症狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D、5-HT、5-HT受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD為2004mg/kg,腹腔注射的LD為587.77mg/kg。
藥代動力學
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYPA酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟苄基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。
貯藏
密閉、置陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝,24片/盒,36片/盒,148片/盒。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS-(X-287)-2003Z