枸櫞酸芬太尼注射液 (FENTANYL CITRATE INJECTION)

枸櫞酸芬太尼注射液為強效鎮痛藥，適用於麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛，是目前複合全麻中常用的藥物。 枸櫞酸芬太尼注射液為人工合成的強效麻醉性鎮痛藥。 枸櫞酸芬太尼注射液對呼吸的抑制作用弱於嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。

【適用症】
枸櫞酸芬太尼注射液為強效鎮痛藥，適用於麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛，是目前複合全麻中常用的藥物。
1. 用於麻醉前給藥及誘導麻醉，並作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用於各種手術。與氟哌利多(Droperidol)2.5mg和枸櫞酸芬太尼注射液0.05mg的混合液，麻醉前給藥，能使病人安靜，對外界環境漠不關心，但仍能合作。
2. 用於手術前、後及術中等各種劇烈疼痛。
【注意事項】
1．枸櫞酸芬太尼注射液為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均應加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2．枸櫞酸芬太尼注射液務必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可給藥，而且應先試用小劑量（1/4常用量），否則會發生難以預料的、嚴重的併發症，臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環虛脫而死亡。
3. 心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
4．枸櫞酸芬太尼注射液藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管支氣管，也不得塗敷於皮膚和黏膜。
5. 硬膜外注入枸櫞酸芬太尼注射液鎮痛時，一般4～10分鐘起效，20分鐘腦脊液的藥濃度達到峰值，同時可有全身瘙癢，作用時效3.3～6.7小時，而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，處理應及時。
6．枸櫞酸芬太尼注射液決非靜脈全麻藥．雖然大量快速靜脈注射能使神智消失，但病人的應激反應依然存在，常伴有術中知曉。
7．快速推注枸櫞酸芬太尼注射液可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。
【用法與用量】
1. 成人靜脈注射；全麻時初量① 小手術按體重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼計，下同）；② 大手術按體重0.002～0.004mg/kg；③體外循環心臟手術時按體重0.02～0.03mg/kg計算全量，維持量可每隔30～60分鐘給予初量的一半或連續靜滴，一般每小時按體重0.001～0.002mg/kg；④全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.001～0.002mg/kg；⑤局麻鎮痛不全．作為輔助用藥按體重0.0015～0.002mg/kg。
2. 成人麻醉前用藥或手術後鎮痛：按體重肌內或靜脈注射0.0007～0.0015mg/kg。
3．小兒鎮痛：2歲以下無規定，2～12歲按體重0.002～0.003mg/kg。
4．成人手術後鎮痛：硬膜外給藥，初量 0.1mg，加氯化鈉注射液稀釋到8ml，每2～4小時可重複，維持量每次為初量的一半。
【禁忌症】
支氣管哮喘、呼吸抑制、對枸櫞酸芬太尼注射液特別敏感的病人以及重症肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等）合用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕期用藥的安全性尚難肯定，慎用。
【老年人用藥注意事項】
年老、體弱的病人首次劑量應適當減量，由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。
【不良反應】
1. 一般不良反應為眩暈、視物模糊、噁心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。
2. 嚴重副反應為呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩，如不及時治療，可發生呼吸停止、循環抑制及心臟停搏等。
3. 枸櫞酸芬太尼注射液有成癮性，但較哌替啶輕。
【藥物相互作用】
1．枸櫞酸芬太尼注射液與哌替啶因化學結構有相似之處，兩藥可有交叉敏感。
2．枸櫞酸芬太尼注射液與中樞抑制藥，如催眠鎮靜藥（巴比妥類、地西泮等）、抗精神病藥（如吩噻嗪類）、其他麻醉性鎮痛藥以及全麻藥等有協同作用，合用時應慎重並適當調整劑量。
3．枸櫞酸芬太尼注射液與80%氧化亞氮合用，可誘發心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少，左室功能欠佳者尤其明顯。
4. 肌松藥的用量可因枸櫞酸芬太尼注射液的使用而相應減少，肌松藥能解除枸櫞酸芬太尼注射液的肌肉僵直，遇有呼吸暫停，持續的時間又長，應識別這是中樞性的（系枸櫞酸芬太尼注射液使用所致），還是外周性的（由於肌松藥作用於神經肌接頭處N2受體）。
5．中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強枸櫞酸芬太尼注射液的作用，如聯合套用，枸櫞酸芬太尼注射液的劑量應減少1/4～1/3。
【藥理】
枸櫞酸芬太尼注射液為人工合成的強效麻醉性鎮痛藥。鎮痛作用機制與嗎啡相似，為阿片受體激動劑，作用強度為嗎啡的60～80倍。與嗎啡和哌替啶相比，枸櫞酸芬太尼注射液作用迅速，維持時間短，不釋放組胺、對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應激反應。枸櫞酸芬太尼注射液對呼吸的抑制作用弱於嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗枸櫞酸芬太尼注射液的呼吸抑制和鎮痛作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，皮下62；靜脈11.2。
【藥物代謝動力學】
口服經胃腸道吸收，但臨床一般採用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效，4分鐘達高峰，維持30～60分鐘。肌內注射時約7～8分鐘發生鎮痛作用，可維持1～2小時。肌內注射生物利用度67%，蛋白結合率80%，消除T1/2約3.7小時。枸櫞酸芬太尼注射液主要在肝臟代謝，代謝產物與約10%的原形藥由腎臟排出。
【用藥過量】
大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直， 胸順應性降低影響通氣功能。偶可出現心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等，最後可致呼吸停止、循環抑制或心停搏。
中毒解救：出現肌肉強直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗劑(如納洛酮、丙烯嗎啡等)對抗。呼吸抑制時立即採用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥，靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg。心動過緩者可用阿托品治療。枸櫞酸芬太尼注射液與氟哌利多合用產生的低血壓，可用輸液、擴容等措施處理，無效時可採用升壓藥，當禁用腎上腺素。
【拼音名】: JUYUANSUAN FENTAINI ZHUSHEYE
【性狀】: 枸櫞酸芬太尼注射液為無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光，密閉保存。