成份
晴爾本品主要成份為奧扎格雷鈉。其化學名為：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
分子式：CHNONa
化學結構式：
分子量：250.23
性狀
本品為無色透明液體。
適應症
用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和並發腦缺血症狀。
規格
（1）2ml：40mg（以CHNONa計）；
（2）4ml：80mg（以CHNONa計）。
用法用量
（1）治療急性血栓性腦梗塞及其所伴隨的運動障礙
每次80mg，溶於250ml電解質溶液中，每日1-2次，緩慢靜脈滴注，2周一療程。
（2）改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和並發腦缺血症狀
每次80mg，溶於250ml電解質溶液中，每日1次，可24小時連續進行靜脈滴注，最好在蛛網膜下腔出血手術後儘早開始用藥，2周一療程。
另外，可根據年齡、症狀適當增減用量。
不良反應
血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。 肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。 過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。 循環系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。 其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。
禁忌
1．對本品過敏者。
2．腦出血或腦梗塞並出血者。
3．有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊。
4．有血液病或有出血傾向者。
5．嚴重高血壓，收縮壓超過26.6 kPa(即200毫米汞柱)以上者。
注意事項
本品與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用，以免出現白色混濁。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦或有可能妊娠婦女慎用。
兒童用藥
兒童慎用。
藥物相互作用
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。
藥理毒理
本品為血栓烷A(TXA)合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H(PGH)生成血栓烷A(TXA)，促使血小板所衍生的PGH轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI，從而改善TXA與前列腺素PGI的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB水平，6-Keto-PGF/TXB比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC較低，為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續注入靜脈，具有抑制血中TXB濃度及腦血管攣縮等作用。
急性毒性LD(mg/kg)：小鼠靜注為1940(雄)，1580(雌)；口服為3800(雄)，3600(雌)；皮下為2450(雄)，2100(雌)。大鼠靜注為1150(雄)，1300(雌)；口服為5900(雄)，5700(雌)；皮下為2300(雄)，2250(雌)。狗靜注為733(雄)。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性症狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發現， 高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。
以蛛網膜下腔出血術後患者為對象，在術後早期開始給予本品10～14天，在該藥的高劑量組(每日400mg)、低劑量組(每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。
藥代動力學
人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注射時，2小時內達到血藥濃度穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。
本品靜脈滴注後，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，清除相半衰期（t）為(1.22±0.44)小時，表觀分布容積（V）為(2.32±0.62)L/kg，曲線下面積（AUC）為(0.47±0.08)μg·小時/ml。清除率（Cl）為(3.25±0.82)L/小時/kg，受試者半衰期（t）最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
安瓿裝；（1）2ml×10支/盒；
（2）4ml×6支/盒。
有效期
18個月
執行標準
國家食品藥品監督管理總局國家標準WS-(X-095)-2005Z
批准文號
（1）國藥準字H20000216（2ml：40mg）；
（2）國藥準字H20040608（4ml：80mg）
生產企業
海南碧凱藥業有限公司
核准日期
2007年03月19日
