普奈洛爾片

普奈洛爾為藥物名稱，本藥屬於β受體阻滯劑，為白色片狀，適用於： 高血壓、 勞力型心絞痛 、控制室上性快速心律失常和室性心律失常、 心律失常、 減低肥厚型心肌病流出道壓差、減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀、配合 α 受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速、 控制甲狀腺機能亢進症的心率過快和治療甲狀腺危象 、 作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。

【通用名】	普奈洛爾
【商品名】
【英文名】	Propranolol
【拼音名】	Punailuo'er
【藥品類別】	β受體阻滯劑
【性狀】	本品為白色片。
【藥理毒理】	藥理作用 1. 普萘洛爾 為非選擇性競爭抑制腎上腺素 β 受體阻滯劑。阻斷心臟上的 β1 、 β2 受 體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管 平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於 治療心絞痛。 2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中 樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。 3. 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷 β2 受體，降低血漿腎素 活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖 的恢復。 4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜 Ca+- 轉運有關。 致癌、致突變和生殖毒性 在 18 個月內，大鼠或小鼠每日給藥 150mg/kg ，為期 18 個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與 普萘洛爾 作用 有關的生殖能力損傷。當給與動物 10 倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動力學】	本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約 30% 。藥後 1-1.5 小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為 2-3 小時，血漿蛋白結合率 90-95% 。個體血藥濃 度存在明顯差異，表觀分布容積 3.9±6.0 L/kg 。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分 （ <1% ）為母藥。不能經透析排出。
【適應症】	1. 高血壓 ( 單獨或與其它抗高血壓藥合用 ) 。 2. 勞力型心絞痛。 3. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起 心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收 縮，改善患者的症狀。 4. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。 5. 配合 α 受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。 6. 用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。 7. 作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。
【用法用量】	1. 高血壓：口服，初始劑量 10mg ，每日 3-4 次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑 量應逐漸增加 , 日最大劑量 200mg 。 2. 心絞痛：開始時 5-10mg ，每日 3-4 次；每 3 日可增加 10-20mg ，可漸增至每日 200mg ，分次服。 3. 心律失常：每日 10-30mg ，日服 3-4 次。飯前、睡前服用。 4. 心肌梗死：每日 30-240mg ，日服 2-3 次。 5. 肥厚型心肌病： 10-20mg ，每日 3-4 次。按需要及耐受程度調整劑量。 6. 嗜鉻細胞瘤： 10-20mg ，每日 3-4 次。術前用三天，一般應先用α受體阻滯劑， 待藥效穩定後加用 普 萘 洛爾 。
【不良反應】	套用本品可出現眩暈、神智模糊 ( 尤見於老年人 ) 、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經 系統不良反應；頭昏 ( 低血壓所致 ) ；心率過慢 (<50 次 / 分 ) ；較少見的有支氣管痙攣及呼 吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛 ( 粒細胞缺乏 ) 、皮疹 ( 過敏反應 ) 、出 血傾向 ( 血小板減小 ); 不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、 倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌症】	1. 支氣管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心臟傳導阻滯（ II-III 度房室傳導阻滯）。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 竇性心動過緩。
【注意事項】	1. 本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。 2. ? 受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量 開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。 3. 注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象 指導臨床用藥。 4. 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 5. 甲亢病人用本品也不可驟停 , 否則使甲亢症狀加重。 6. 長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過 3 天，一般為 2 周。 7. 長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃甙類和 ( 或 ) 利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者 應定期檢查血糖。 9. 服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。 10. 對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、 尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代 謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。 11. 下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支 氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰 退等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】	本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲 緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡 管有報導對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可 少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】	尚未確定 , 一般按體重每日 0.5-1.0mg/kg ，分次口服。根據體重計算兒童用量，本 品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療 範圍高於成人。有報導認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物 利用度。
【老年患者用藥】	因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。
【藥物相互作用】	1. 與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過 緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。 2. 與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。 3. 與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系 統的抑制。 4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可 出現房室傳導阻滯。 5. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。 6. 與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。 7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低 普萘洛爾 的腸吸收。 8. 酒精可減緩本品吸收速率。 9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 11. 與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 與甲狀腺素合用導致T 3 濃度的降低。 13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加 普萘洛爾 血藥濃度。 14. 可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。
【藥物過量】	一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予 阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因 鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上 腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。
【貯藏】
【規格】	10mg 。