新藥合成藝術

內容介紹

《新藥合成藝術》共分十七章。第一章對藥物化學在藥物研究中的角色進行了細緻的分析，介紹了藥物研發中的困難，藥物化學家使用的研究工具，也著重提及了合成化學在藥物開發中的作用。第二章的主題是工藝研究。工藝研發是一門學問，更是一門藝術，需要花許多年甚至畢生精力去鑽研掌握。之後的十五內容討論了目前治療人們生活息息相關的各類疾病最重要的相關藥物的合成工藝，其中包括癌症、傳染病、心血管、新陳代謝類疾病及中樞神經系統疾病等治療藥。每個章節作者都是本領域內經驗豐富的專家，他們高屋建瓴、深入淺出的闡述很好地概括了當前主流藥物的發現過程和這些藥物的合成工藝，而且做出了適當的分析和評價。這些憶經上市的藥物研發過程，無不體現出了非凡的智慧和努力，這個過程更可以看作是一種藝術的創作過程。

作品目錄

第一章藥物化學在藥物研發過程中所充當的角色1.1簡介1.2藥物研發過程中的困難1.3藥物化學的工具 1.3.1矽模型 1.3.2基於結構的藥物設計(SBDD)1.4合成化學在藥物研發中的作用參考文獻第二章工藝研究：多貴？多快？2.1簡介2.2為成功放大毒理研究和工期臨床原料藥生產工藝需考慮的因素2.3Ⅱ期臨床及以後所需原料藥生產工藝需考慮的因素 2.3.1試劑選擇 2.3.2溶劑選擇 2.3.3單元操作 2.3.4發展簡單、高效和適用的後處理及分離方法 2.3.5物理性狀的重要性 2.3.6通過路線設計與工藝最佳化減少尾氣排放2.4小結參考文獻Ⅰ癌症及傳染病第三章治療乳腺癌的芳香化酶抑制劑3.1緒論3.2依西美坦的合成3.3阿那曲唑的合成3.4來曲唑的合成參考文獻第四章喹諾酮抗生素4.1緒論 4.1.1作用機理 4.1.2耐藥模式 4.1.3構效關係(SAR)和結構-毒性關係(STR) 4.1.4藥代動力學 4.1.5合成路線4.2左氟沙星4.3莫西沙星4.4吉米沙星4.5加雷沙星：一個有前景的臨床候選新藥參考文獻第五章三唑類抗真菌藥5.1緒論5.2伊曲康唑的合成5.3氟康唑的合成5.4伏立康唑的合成5.5福司氟康唑的合成參考文獻第六章非核苷HIV逆轉錄酶抑制劑6.1緒論6.2奈韋拉平的合成6.3依法韋恩茨的合成6.4德拉維拉丁甲磺酸鹽的合成參考文獻第七章抗流感的神經氨酸苷酶抑制劑7.1緒論 7.1.1瑞樂沙 7.1.2特敏福7.2奧司他韋磷酸鹽的合成7.3扎那米韋的合成參考文獻Ⅱ心血管及新陳代謝類疾病第八章過氧化物酶增生的活性受體(PPAR)對Ⅱ型糖尿病的作用8.1緒論 8.1.1胰島素 8.1.2磺基脲類藥 8.1.3瑞格列萘 8.1.4雙胍類藥 8.1.5α-葡萄糖苷酶抑制劑 8.1.6噻唑啉二酮8.2羅格列酮的合成8.3匹格列酮的製備8.4莫格他唑的製備參考文獻第九章治療高血壓的血管緊張素AT1受體拮抗劑9.1緒論9.2氯沙坦鉀鹽 9.2.1氯沙坦鉀鹽簡介 9.2.2氯沙坦鉀鹽的合成9.3纈沙坦 9.3.1纈沙坦簡介 9.3.2纈沙坦的合成9.4依貝沙坦 9.4.1依貝沙坦簡介 9.4.2依貝沙坦的合成9.5坎地沙坦酯 9.5.1坎地沙坦酯簡介 9.5.2坎地沙坦酯的合成9.6奧美沙坦酯 9.6.1奧美沙坦酯簡介 9.6.2奧美沙坦酯的合成9.7依普羅沙坦甲磺酸鹽 9.7.1依普羅沙坦甲磺酸鹽簡介 9.7.2依普羅沙坦甲磺酸鹽的合成9.8替米沙坦 9.8.1替米沙坦簡介 9.8.2替米沙坦的合成參考文獻第十章治療高血壓症的主要ACE抑制劑10.1緒論10.2依那普利馬來酸鹽的合成10.3賴諾普利的合成10.4喹那普利的合成10.5苯那普利的合成10.6雷米普利的合成10.7福辛普利鈉的合成參考文獻第十一章治療高血壓症的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑11.1緒論11.2硝苯地平的合成11.3菲洛地平的合成11.4氨氯地平苯磺酸鹽的合成11.5阿折地平的合成參考文獻第十二章第二代HMG-CoA還原酶抑制劑.12.1緒論12.2氟伐他汀的合成12.3羅素他汀的合成12.4匹伐他汀的合成參考文獻第十三章膽固醇吸收抑制劑：依澤替米貝13.1緒論13.2發現依澤替米貝13.3依澤替米貝的合成參考文獻Ⅲ中樞神經系統疾病用藥第十四章用於治療抑鬱症的雙重選擇性的複合胺及降腎上腺素再吸收抑制劑14.1緒論14.2文拉法辛鹽酸鹽的合成14.3米那普侖的合成14.4度洛西汀的合成參考文獻第十五章治療失眠症的GABAA受體激動劑類藥物15.1緒論15.2唑吡坦的合成15.3扎來普隆的合成15.4右佐匹克隆的合成15.5茚地普隆的合成參考文獻第十六章α2δ配體16.1緒論16.2加巴噴丁的合成16.3普瑞巴林的合成參考文獻第十七章治療注意缺陷多動障礙的藥物17.1緒論 17.1.1興奮劑與非興奮劑17.2安非他明的合成 17.2.1d-和l-安非他明的藥物動力學性質 17.2.2d-和l-安非他明的手性合成17.3哌醋甲酯)的合成 17.3.1哌醋甲酯的劑型 17.3.2哌醋甲酯的手性合成17.4阿托西汀的合成參考文獻索引