撲癲酮

撲癲酮是市場上一款藥品,對大發作、局限性發作、精神運動性發作的效果較好,對植物神經發作也有一定療效。

基本信息

藥物介紹

撲癲酮商品名為麥蘇林。口服吸收快,在人體內卒成苯巴比妥苯乙基丙二醯胺,其本身和此兩種代謝產物均有抗癲癇作用,15%~25%以原型由尿中排出,半衰期短於10小時,但其代謝產物的半衰期較長,丙戊酸鈉可使其血濃度增高,有效血濃度為10mg/mL

作用機制

為較常用的抗癲癇藥物,作用與苯巴比妥相似,但作用與毒性均較低。本品在體內部分轉變為苯巴比妥和苯乙基丙二醯胺(PEMA),這三種成分均有抗癲癇作用,但主要起作用的是代謝產物苯巴比妥。

藥動學

口服吸收迅速而完全,2-4h後血藥濃度達到峰值,4-7h後可達穩態血濃度,與血漿蛋白的結合率差異很大,為0-15%,因本品和其代謝產物PEMA僅有一小部分與血漿蛋白結合,而另一代謝產物苯巴比妥的血漿蛋白結合率為50%。本品自身的半衰期約為12h,PEMA的半衰期為24-28h。主要以代謝物從尿中排泄。

主要作用

毒副作用:
常見的有小腦綜合徵血液系統、皮疹、免疫等方面表現,參見“抗癲癇藥物常見毒副作用”條文。
臨床套用:
對大發作、局限性發作、精神運動性發作的效果較好,對植物神經發作也有一定療效。

注意事項

主要的不良反應不嗜睡、乏力、眩暈、噁心、嘔吐、運動失調等,偶見皮疹、巨細胞貧血、白細胞和血小板減少、骨質疏鬆、佝僂病、性功能障礙等,孕婦長期服藥可致畸及新生兒凝血障礙。妊娠及哺乳期婦女慎用,血小板減少性紫癜及肝、腎功能不全者禁用。

服用方法

一般用量為10~25mg/kg體重/日,分3次口服。開始先服半量,數日後無副作用時再加至治療量,成人一般每次250~500/mg,每日3次。 口服:成人及8周歲以上兒童,開始劑量250mg/d,以後調整每周增加250mg,分2-3次服,直至達到最佳療效。維持量為每日10-25mg/kg,極量2g/d。8歲以下兒童,開始劑量125mg/d,以後調整每周增加125mg,分2-3次服,直至達到最佳療效。維持量為每日5-20mg/kg。

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