成份
主要成份：莫西沙星
化學名稱：1-環丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：CHFNO·HCl
分子量：437.9
性狀
本品為暗紅色薄膜衣片。
拜復樂
藥品商品名稱 拜復樂
藥品正式名稱 鹽酸莫西沙星片
藥品英文名稱 Moxifloxacin
化學結構式
藥品規格 400mg/片 3片/盒
基本藥理 本品是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。抗菌機制為干擾II、IV拓撲異構酶。本品是具有濃度依賴性的殺菌活性。
臨床用途 本品適應症為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染
給藥途徑及用量 任何適應症推薦一次400mg，一日一次，服用時間不受飲食影響
治療時間：慢性支氣管炎急性發作：5天；社區獲得性肺炎：10天；急性竇炎：7天；治療皮膚和軟組織感染推薦治療時間為7天
藥物相互作用 抗酸藥、礦物質和多種維生素同服，本品會形成多價螯合而減少藥物吸收，因此抗酸藥、含鎂、鋁和其它礦物質如鐵等製劑需服用本品4小時前或2小時後
注意事項 1.喹諾酮藥物使用可誘發癲癇的發作，因此此類病人服用本品要注意
2.本品應避免用QT間期延長的患者。本品與西沙比利、紅黴素、抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥，不排除有延長QT間期的效應，因此應避免合用。
3.建議患者避免在紫外線及日光下過度暴露。
4.對兒童、哺乳、孕婦禁用
藥品名稱】 通用名稱：拜復樂 商品名稱：拜復樂
英文名稱： 漢語拼音：baifule
【成份】 鹽酸莫西沙星氯化鈉
【性狀】 本品為黃色的澄明液體
【作用類別】
【適 應 症】 成人（大於18歲）上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社區獲得性肺炎，及皮膚及軟組織感染。
【規格】 250ml:0.4g × 1
【用法用量】 推薦劑量一次400mg，一日一次，慢性支氣管炎急性發作：5天。社區獲得性肺炎：序貫給藥推薦總療程為7—14天。急性竇炎：7天。治療皮膚及軟組織感染的推薦為7天。
【不良反應】 絕大多數不良反應為輕中度胃腸道反應，中樞神精系統不良反應，皮膚過敏等
【禁 忌】 已知對該注射液的任何成份或其他喹諾酮類過敏者。禁用於兒童，青少年，孕婦及哺乳期婦女。
【藥物毒理】 莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8—甲氧基氟喹諾酮類藥物。莫西沙星在體外顯示對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌和非典型微生物和支原體，衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。殺菌作用機制為干擾拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ。拓樸異構酶是控制DNA拓樸和在DNA複製，修復和轉錄中關鍵的酶。
【貯藏】 乾燥條件下貯藏。
【包裝】 瓶
批准文號： 國藥準字J20040068
生產企業：
德國拜耳（拜耳醫藥保健分裝）
拜復樂處方類型： 本品為處方藥！
用法用量
劑量範圍
任何適應症均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。
成年人服用方法
片劑以水送服，服用時間不受飲食影響。
治療時間
治療時間應根據症狀的嚴重程度或臨床反應決定。治療上呼吸道和下呼吸道感染時可按照下列方法：
慢性支氣管炎急性發作：5天
社區獲得性肺炎：10天
急性竇炎：7天
治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時間為7天。
莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗中最多用過14天療程。
老年人
老年人不必要調整用藥劑量。
兒童
莫西沙星對兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。
肝損傷
肝功能損傷的患者不必調整莫西沙星的劑量（肝功能嚴重受損Child-Pugh C的患者見禁忌）。
腎功能異常
任何程度的腎功能受損的患者（包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）和慢性透析，如血液透析和持續性腹膜透析的患者，均無需調整莫西沙星的劑量。
種族間差別
不同種族間不必調整藥物劑量。
不良反應
本品不良反應(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序貫療法)的全部臨床研究為基礎，按照CIOMSIII頻率分類，(總計n=17951，包括序貫療法n=4583，時間：2010年05月)整理如下：
“常見”項下所列不良反應(ADRs)除噁心和腹瀉外發生率在3%以下。
源自上市後報告（時間：2010年5月）的不良反應(ADRs)為斜體印刷。
在每個頻率組內部，按照嚴重程度遞減的順序列出不良反應。頻率的定義為：
常見（≥1/100至<1/10），
少見（≥1/1000至<1/100），
罕見（≥1/10000至<1/1000），
極罕見（<1/10000）。
在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應發生頻率較高：
常見：γ谷氨醯氨轉肽酶增高
少見：室性心動過速，低血壓，水腫，抗生素所致結腸炎(極少病例伴有致命併發症)，各種臨床表現的癲癇發作(包括癲癇大發作)，幻覺，腎臟損傷和腎衰(脫水所致，尤其已患腎病老年患者)。
禁忌
已知對莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類，或任何輔料過敏者。
妊娠和哺乳期婦女。
由於缺乏患有肝功能嚴重損傷(Child Pugh C級) 的患者和轉氨酶升高大於5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數據，該藥在這類患者中禁止使用。
18歲以下患者。
注意事項
如果有部分患者，在首次服用後即發生超敏反應和變態反應，應該立即告知醫生。
極少數患者，在首次服用後會發生由過敏性反應導致的威脅生命的休克。在這些情況
下應停用拜復樂並給予相應治療(如針對休克的治療)。
莫西沙星能夠延長一些患者心電圖的QT間期。和男性相比，由於女性患者往往擁有更長的QTc間期，可能對引發QTc間期延長的藥物更敏感。老年患者也更容易受與QT間期有關藥物的影響。因為QT間期延長的程度可能隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量和輸注速度(在90分鐘內0.4g）。但是，在肺炎患者中沒有觀察到拜復樂血藥濃度和QTc間期延長相關。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險增高。在拜復樂治療的超過9000名患者的臨床研究中，沒有因QTc間期延長導致的心血管的發病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。
[u]由於缺少拜復樂用於下列患者人群的臨床經驗，因此，在這些人群中應避免使用該藥物[/u]：
·已知有QT間期延長的患者；
·無法糾正的低鉀血症患者；
·接受ⅠA類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或Ⅲ類(如：胺碘酮，索他洛爾)抗心律失常藥物治療的患者。
[u]因不能排除拜復樂在下列情況對QT間期的累加效應，在下列情況下應慎用莫西沙星[/u]：
·患者接受了可延長QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅黴素、抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥；
·患者當前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動過緩、急性心肌缺血；
·患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長；
·可能對引發QTc間期延長的藥物更加敏感的女性患者和老年患者。
曾經報告拜復樂可引起爆發性肝炎，並可能因此而導致肝衰竭(包括死亡病例)（參見【不良反應】）。如果發生了肝衰竭相關症狀，應建議患者在繼續治療前立即聯繫醫生。
使用喹諾酮類可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有能導致癲癇發作或降低癲癇發作閾值的中樞神經系統疾病的患者，在使用拜復樂時要注意。
有報導在使用包括拜復樂在內的廣譜抗生素時出現抗生素相關性腸炎，因此，在使用拜復樂治療期間如患者出現嚴重的腹瀉時，需要考慮這個診斷，這一點很重要。在這種情況下需立即採取足夠的治療措施，在發生了嚴重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動的藥物。
重症肌無力患者應慎用拜復樂，因為可加重症狀。
在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和同時使用皮質激素治療的患者中；曾經有治療完成數月後發生的報導案例。一旦出現疼痛或炎症的症狀，患者需要停止服藥並休息患肢。
已經證實，喹諾酮類藥物能夠導致患者光敏反應。但是，在特別設計的臨床前和臨床研究中，沒有觀察到拜復樂的光敏反應。另外，上市以來沒有臨床證據證明拜復樂引起光敏反應。儘管如此，仍應建議患者避免在紫外線及日光下過度暴露。
針對複雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管一卵巢或盆腔膿腫)治療時，需考慮經靜脈給藥進行治療，而不推薦口服0.4g拜復樂片進行治療。
不推薦莫西沙星用於MRSA感染的治療。如果懷疑或確定為MRSA感染，則應選用合適的抗生素開始治療。
莫西沙星的體外活性可能會通過抑制分支桿菌的生長來干擾分支桿菌培養試驗，因此對於正在使用拜復樂的患者來說樣本結果可能會出現假陰性。
有報導顯示，在接受哇諾酮藥物包括拜復樂的患者中曾經出現過導致感覺異常、感覺減退、感覺遲鈍或無力的感覺或感覺運動的多發性神經病。如果患者在接受拜復樂治療時出現了例如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木或無力的神經學症狀，建議在繼續使用拜復樂治療之前通知醫生(參見【不良反應】)。
即使在第一次使用氟喳諾酮類藥物後也可能會發生精神病學反應，包括莫西沙星。在罕見病例中出現了發展為自殺意念和自我傷害行為的抑鬱或精神病反應，例如企圖自殺(參見【不良反應】)。如果患者出現了上述反應，應該停止使用拜復樂並進行適當的疾病治療。在精神病患者或具有精神性疾病病史的患者中使用拜復樂時建議謹慎小心。
因為對氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌廣泛傳播並且患病率升高，所以對盆腔感染性疾病的患者應該避免使用莫西沙星單藥治療，除非可以排除為對氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌。如果不能排除為對氟喳諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌感染，則應考慮在莫西沙星經驗治療中增加一種針對奈瑟氏淋球菌的抗生素(例如一種頭孢菌素)。
因中樞神經系統(CNS)反應和視力異常，包括莫西沙星在內的氟喳諾酮類藥物可能會損害患者的駕駛或操作機械的能力(參見【不良反應】)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關節損傷，但是，尚未見報導這種作用出現於妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用於妊娠期的婦女。
哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用於哺乳期的婦女。
兒童用藥
莫西沙星對兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。
老年用藥
老年患者不必要調整用藥劑量。
藥物相互作用
臨床上未證實莫西沙星與下述藥物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補充劑、茶鹼、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡、丙磺舒。對這些藥物不需要調整劑量。
抗酸藥、礦物質和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質和多種維生素同時服用會因為與這些物質中的多價陽離子形成多價螯合物而減少藥物的吸收。這將導致血漿中的藥物濃度比預期值低，因此，抗酸藥、抗逆轉錄病毒藥（如去羥肌苷）、其他含鎂或鋁的製劑、硫糖鋁、以及含鐵或鋅的礦物質，至少需要在口服莫西沙星4小時前或2小時後服用。
雷尼替丁：與雷尼替丁合併用藥並不改變莫西沙星的吸收參數。吸收參數(Cmax，tmax，AUC)的比較，表明胃PH值對莫西沙星從胃腸道的吸收沒有影響。
鈣補充劑：服用大劑量鈣補充劑時，僅輕微減少吸收速率而對吸收程度沒有影響。可以認為，大劑量鈣補充劑對莫西沙星的影響不具有臨床相關意義。
茶鹼：與人體外研究數據一致，莫西沙星對穩態時的茶鹼的藥代動力學無影響，提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響。
華法令：據觀察，莫西沙星與華法令同時服用未發現對藥代動力學，凝血酶原時間和其他凝血參數有影響。
國際標準化比值的改變（International Normalized Ratio，INR）：曾有報導患者同時服用抗凝劑和包括莫西沙星在內的抗生素，抗凝活性升高。其危險因素包括患者的感染（及其炎症過程），年齡，和一般狀況。儘管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗中未經證實，但應監測INR，如有必要相應調整口服抗凝劑的劑量。
口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發現相互作用。
抗糖尿病藥：格列本脲和莫西沙星同時服用未發現有臨床意義的相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的暴露（AUC）僅少量改變。伊曲康唑對莫西沙星的藥代動力學無顯著性影響。當服用伊曲康唑時同時給予莫西沙星不需要調整劑量，反之亦然。
嗎啡：腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星，並不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。
阿替洛爾：莫西沙星對阿替洛爾的藥代動力學無顯著性影響。健康受試者單次給藥時，藥時曲線下面積（AUC）邊緣增加（約4%），峰值濃度減少10%。
丙磺舒：在一項觀察丙磺舒對腎臟排泄功能影響的臨床研究中未發現丙磺舒對莫西沙星的全身清除率和腎臟清除率有明顯影響。
地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學沒有嚴重影響，反之亦然。在健康受試者多劑量給藥達穩態後，莫西沙星將地高辛穩態Cmax提高約30%，而沒有影響AUC和波谷水平。
炭：同時口服炭及0.4g莫西沙星在體內能阻止80%藥物吸收，從而減少藥物的全身利用。藥物過量時，在吸收早期套用活性炭能阻止藥物的進一步全身暴露。靜脈給藥後，活性炭只能輕度減少藥物的全身暴露（約20%）。
食物和乳製品：食物（包括乳製品）的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時間不受進食的影響。
藥物過量
關於過量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服，連用10天在健康志願者中身上未發現有任何明確不良反應。一旦服用過量莫西沙星時，應根據患者狀況採取適當支持措施，如測心電圖等。
在莫西沙星吸收階段的早期，口服活性炭後可有效防止莫西沙星系統暴露的過量增加。靜脈給予活性炭後只能輕微減少莫西沙星的系統暴露(約20%)，且對靜脈給藥過量的作用有限。
藥理毒理
1. 藥理作用
(1) 作用機制
莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性細菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。
抗菌作用機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA複製、修復和轉錄中關鍵的酶。
其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
莫西沙星對β－內醯胺類抗生素和大環內酯類耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。
(2) 耐藥
導致對青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。
莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環取代基能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10[sup]−7[/sup]-10[sup]−10[/sup])。序列的將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
(3) 對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志願者服用莫西沙星後的研究觀察到下列的變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內可以恢復正常，未發現艱難梭菌毒素。
(4) 體外試驗敏感數據
*/**已經證實能對敏感菌導致的已批准的臨床適應症有效
+莫西沙星僅對由MecA基因介導的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感範圍內。因此，如果發現這類菌株不推薦使用莫西沙星。
*/**已經證實能對敏感菌導致的已批准的臨床適應症有效
*/**已經證實能對敏感菌導致的已批准的臨床適應症有效
對於某些細菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時間而改變。局部耐藥是可能出現的，特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結果可用來指導判斷微生物是否對莫西沙星敏感。
單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC值大於125並Cmax/MIC為8-10為臨床有效治療期望值。門診病人的參數值通常要低，AUC/MIC大於30-40。
下表為單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD的計算值比較：
1h輸液
2. 毒理
莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統（狗及猴的骨髓細胞減少）、中樞神經系統（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死），這些變化均於大劑量或長期套用莫西沙星後出現。
在狗體內進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星後未出現局部不耐受的徵象。經動脈內注射用藥後，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提示應避免經動脈內注射使用莫西沙星。
致癌、致突變
雖然有關莫西沙星致癌作用的常規長期研究尚未完成，但該藥進行了基因毒性體內和體外試驗。此外，在大鼠身上進行了對於人類的致癌作用加速試驗（誘發和促進測定）。5株Ames試驗中4次為陰性，中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發肝細胞的UDS試驗也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量（33mcg/ml）的其他喹諾酮類藥物可致中國蒼鼠的V79細胞出現染色體異常。然而，小鼠體內試驗核仁測定為陰性結果。此外，體內試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性。總之，體內試驗的結果充分反應了其體內的基因毒性。在大鼠的誘導和促進測定中未發現其有致癌的證據。
光毒性
莫西沙星對光穩定且潛在光毒性很低。體外試驗和動物試驗顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物並同時照射紫外線，顯示出可增加紫外線的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進行，在志願者的I期試驗中證實莫西沙星的光毒性較小。
心電圖
高濃度的莫西沙星對延遲調整心臟鉀離子流有抑制作用，因此導致QT間期延長。給狗口服大於90mg/kg莫西沙星進行毒理研究，導致血藥濃度大於16mg/l，引起QT間期延長，但未發現有心律失常的出現。僅當累積靜脈給藥高於50倍人的給藥劑量(]0.3g/kg)，可導致血藥濃度≥0.2g/l（高於靜脈給藥治療濃度的30倍），可見可逆轉的非致命的室性心律失常。
關節毒性
眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗動物的承重關節軟骨的病變。可造成幼年狗的關節毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量（0.4g/50公斤人體重）的4倍，其血藥濃度為推薦治療量時血藥濃度的2-3倍。
生殖毒性
用大鼠、兔和猴子進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤。對大鼠（os和iv）和猴子（os）的試驗表明，給予莫西沙星後沒有致畸作用和對生殖力的影響證據。兔靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結果與已知的喹諾酮對骨骼發育的影響一致。血漿藥物濃度在治療濃度範圍內，猴子和兔的流產發生率增多。在大鼠身上，當大鼠給藥劑量為按千克體重計算使血藥濃度在人治療劑量範圍內所推薦的最大給藥劑量的63倍時，會出現幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、輕度延長孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現象。
藥代動力學
吸收和生物利用度
莫西沙星口服後可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。
在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關係。3天內達穩態。口服0.4g後0.5～4小時達到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服後達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。
給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時並減少峰濃度約16%。吸收範圍不變。由於AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關，因此，莫西沙星給藥不受進食影響。
單劑量靜脈給藥0.4g，1小時後血藥濃度達峰約為4.1mg/l，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mg*h/l，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。
多劑量靜脈給藥(1小時輸液)，每日0.4g給藥穩態波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內穩態藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時後觀測到病人穩態濃度為4.4mg/l。
分布
莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l)，穩態時表觀分布容積Vss接近2l/kg。
唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/l範圍的體外和體內試驗表明，無論藥物濃度如何，蛋白結合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結合，由於蛋白結合率低，游離峰濃度]10倍MIC。
莫西沙星在下列組織中達到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎症損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。
另外經檢測，在腹腔的組織及體液和女性生殖道中有高藥物濃度。
口服及靜脈單次劑量給藥0.4g後人體組織中的藥物平均峰濃度如下：
不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。
代謝
莫西沙星經過第二階段的生物轉化後經過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2隻是在人體內的相關代謝產物，均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，未發現莫西沙星與其它有細胞色素P450酶參與的進行一相生物轉化的藥物有相互作用。代謝產物M1和M2的血漿濃度比母藥低，並與給藥途徑無關。對代謝物進行了充分的臨床前研究表明，代謝物是安全、耐受的。
排出
莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時。口服400mg藥物後的平均總體表觀清除率為179－246ml/min。腎清除率為24－53ml/min，提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥。
同時服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過腎臟排泄。（見下表）
莫西沙星的原形和第二階段的代謝產物在達到平衡後幾乎能完全回收，回收率為96－98%，且與給藥途徑無關，沒有發生氧化代謝的跡象。下表按照排泄途徑（腎與非腎，代謝與非代謝）和給藥方式對這一平衡給予了詳細說明。
400mg單劑量給藥回收率(算數平均數±標準偏差(SD))
老年
莫西沙星的藥代動力學不受年齡影響。
性別
男性和女性受試者莫西沙星的藥代動力學參數(AUC，Cmax)相差33%。該AUC及Cmax的差別可歸因於體重不同而不是性別。因此藥物吸收不受性別影響，該差別無臨床意義。
種族差異
對高加索人種、日本人、黑人及其它種族進行了可能存在的種族差異實驗。藥代動力學實驗表明無臨床相關的各族差異。
兒童
未對兒童患者進行莫西沙星藥代動力學研究。
腎損害
腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動力學無明顯改變(包括肌酐清除率[30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，尚無腎透析病人的經驗。
肝損害
肝功能受損的病人(Child Pugh A to C)與健康志願者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無明顯差別。
貯藏
遮光，低於25℃密封保存，鹽酸莫西沙星片需貯藏於生產者的原包裝內。
將藥品置於兒童觸及不到的地方。
有效期
36個月，有效期後嚴禁服用。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000281
生產企業
拜耳醫藥保健股份公司 德國
包裝企業
拜耳醫藥保健有限公司
修訂日期
2009年04月22日 2010年01月21日 2010年11月05日 2011年12月05日
