基本信息
中文名稱:拉克替醇
中文別名:乳糖醇;4-O-BETA-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖醇;4-Β-D-吡喃半乳糖-D-山梨醇;
英文名稱:lactitol
英文別名:Lactite;4-O-βD-Galactopyranosyl-D-glucitol monohydrate;Lactnol;Lactitol anhydrous;(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexane-1,2,3,5,6-pentol;
CAS號:585-86-4
分子式:CHO
結構式:
分子量:344.31200
精確質量:344.13200
PSA:200.53000
物化性質
外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.69 g/cm
熔點:98-102℃
沸點:788.5ºC at 760 mmHg
閃點:430.7℃
折射率:1.634
生產方法
乳糖經催化加壓、加氫後過濾,經離子交換、脫色、濃縮、結晶製得。根據反應的溫度和濃度不同,分別在水溶液中得到無水乳糖醇、單結晶水乳糖醇和二結晶水乳糖醇。
合成路線
如圖:
拉克替醇相關藥物信息基本概況
藥理作用
拉克替醇為降血氨藥和緩瀉劑。拉克替醇系二糖,在小腸內不被水解吸收,而以原形進入結腸。主要被結腸內微生物中的擬桿菌和乳酸桿菌降解,生成醋酸、丙酸和丁酸,從而酸化結腸內容物,降低了腸道PH值,使銨離子形成銨鹽而難以透過腸黏膜進入門靜脈,抑制了游離氨的生成和吸收,並使糞便氮排泄增加。那些分解拉克替醇的細菌也能吸收氨,在體外培養的糞便樣品中加入拉克替醇後糞便中的氨含量減少。拉克替醇能影響結腸菌群,增加原生菌,抑制腐敗菌。動物(大鼠)實驗證明拉克替醇可顯著降低模型動物血中及腦中氨濃度,減少昏迷發生。拉克替醇分解成有機酸後提高了結腸內的滲透壓,從而增加了液體流入,因此拉克替醇有輕瀉作用。
適應證
急慢性肝性腦病和慢性便秘的治療。
禁忌證
1.腸道不通暢(腸梗阻、人造肛門等)患者不得服用拉克替醇。
2.半乳糖血症(一種罕見的遺傳病)。
注意事項
遮光,密封,在乾燥處保存。
不良反應
常見不良反應有胃腸脹氣、腹部脹痛和痙攣,易發生於服藥初期。
用法用量
1.治療肝性腦病:推薦初始劑量為每日0.6g/Kg,分3次就餐時服用,隨後劑量應調整至每日出現2此排軟便為宜。
2.治療便秘:適宜的劑量是每日排便1次,一般在服藥幾小時後出現導瀉作用。少數患者初次服用拉克替醇後,須在2~3天后才見療效。成人(包括老年患者)起始劑量為每日20g,於早餐或晚餐時一次服用。每曰10~15g的劑量可以維持每日排便一次的通便療效。兒童平均的口服劑量為0.25g/Kg。
藥物的相互作用
1.拉克替醇與促排鉀藥物(噻嗪類利尿劑、皮質類固醇、兩性黴素、強心苷類藥物)合用可能引起低血鉀。
2.不能與胃酸中和劑和新黴素同時服用,這些藥物會阻止拉克替醇對腸道內容物的酸化作用,但不影響藥物對便秘的導瀉治療。