健康志願者的藥代動力學結果表明托烷司瓊口服吸收迅速、完全,2.2小時內吸收口服100mg劑量的95%以上,tmax為2—3.5小時,Cmax為21.7—28.0μg/L,靜注Cmax為82~84μg/L,口服t1/2為8.6~41.9小時,靜注t1/2為7.3—30.3小時;Vd為554.1L;約71%的托烷司瓊以非特異的方式與血漿蛋白結合;代謝正常者,約8%的托烷司瓊以原形從尿中排出70%以代謝物從尿中排出。糞中排出約占15%,幾乎均為代謝物;在非正常代謝人中,尿中原形排出比例大於正常代謝者。
托烷司瓊主要用於治療癌症化療引起的噁心嘔吐。
【注意事項】
1.對托烷司瓊過敏者及妊娠婦女禁用。
2.哺乳期婦女不宜套用,兒童暫不推薦使用。
3.托烷司瓊可能對血壓有一定影響,因此高血壓未控制的患者每日劑量不宜超過10mg。
4.常規劑量下的不良反應多為一過性,常見有頭痛、便秘、頭暈、疲勞及胃腸功能紊亂,如腹痛和腹瀉。
【用法與用量】: 每日5mg,總療程6天。靜脈給藥,在化療前將托烷司瓊5mg溶於100ml生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中靜滴或緩慢靜脈推注。口服給藥,每日1次,每次1粒膠囊(5mg),於進食前至少l小時服用或於早上起床後立即用水送服。療程2—6天,輕症者可適當縮短療程。
【性狀】: 結晶狀,溶點為201℃一202℃。
【包裝】: 注射液:每支5mg(1ml);膠囊劑:每粒5mgo
【貯藏】: 於30℃以下乾燥避光處貯存。