藥品名稱
惱思清
英文名稱
Lomerizine
別名
後普;洛美利嗪;紹容;頭痛安;希靜;亞伊加;鹽酸惱思清;Lomerizine Hydrochloride
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 鈣拮抗劑
劑型
5mg。貯法:密封、陰涼乾燥處保存。
2.鹽酸惱思清膠囊:5mg。貯法:遮光,密閉保存。
惱思清的藥理作用
惱思清為二苯哌嗪類鈣通道阻滯藥,有選擇性的腦血管舒張作用。
惱思清的藥代動力學
健康成人餐後單次口服鹽酸惱思清10mg,給藥後4.8小時血漿中鹽酸惱思清濃度達峰值,消除半衰期為3.4小時;空腹給藥與餐後給藥比較,達峰時間縮短。健康成人單次口服鹽酸惱思清40mg,血漿中除惱思清外,代謝物主要為三甲氧基苯甲基的O-脫甲基物和其葡糖醛酸結合物,以及由哌嗪環的4位N-脫烷基化產生的二苯甲基哌嗪。動物實驗顯示:藥物單次口服吸收後,在肺、肝、脂肪、腎上腺、胰等組織中濃度較高,可進入胎仔並分泌至乳汁(大鼠);給藥後48小時,膽汁中的排泄率約為70%,其中約80%由消化道重吸收(大鼠);給藥後5天內,85%的藥物經糞排泄,10%隨尿排泄(大鼠、狗)。
惱思清的適應證
用於偏頭痛的預防性治療。
惱思清的禁忌證
1.對惱思清過敏者。
2.顱內出血或有此可能的患者(因腦血流量增加可致病情惡化)。
3.腦梗死急性期的患者(因急性期病灶部處於代謝障礙狀態,非病灶部的血流量增加可致病灶部的血流量降低)。
4.孕婦或可能妊娠者。
注意事項
1.(1)嚴重肝功能不全者(因惱思清主要經肝臟代謝,經膽汁排泄,嚴重肝功能不全者會維持高的血藥濃度)。(2)疑有QT間期延長的患者(室性心律不齊、QT延長綜合徵、低鉀血症、低鈣血症等)。(3)震顫麻痹患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)有導致錐體外系症狀的報導]。(4)處於抑鬱狀態或有抑鬱病史的患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)有導致抑鬱症的報導]。
2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性尚不明確。
3.藥物對老人的影響:因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)易導致老年患者發生錐體外系症狀和抑鬱症,故老年患者用藥時應嚴密監測上述反應,發現異常及時停藥,並採用適當的治療措施。
4.藥物對妊娠的影響:大鼠實驗表明惱思清有致畸作用(骨骼、外形異常),孕婦或可能妊娠的婦女禁用惱思清。
5.藥物對哺乳的影響:大鼠實驗表明惱思清可進入乳汁,哺乳婦女不宜使用;必須使用時,應暫停哺乳。
6.惱思清僅用於偏頭痛發作(每月發作2次以上)引起日常生活障礙的患者。
7.因惱思清不是緩解頭痛發作的藥物,因此服藥期間出現頭痛發作時,應根據需要使用頭痛發作治療藥(酒石酸麥角胺、無水咖啡因等)。
8.用藥後應密切觀察症狀變化,充分權衡繼續給藥的必要性。如頭痛發作消失或減輕、患者的日常生活障礙消失,應中止給藥,如症狀無改善,應停用惱思清。
9.惱思清可引起睏倦,患者服藥後勿從事駕駛等伴有危險性的機械操作。
10.有報導,惱思清的類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)可導致錐體外系症狀和抑鬱症,故服用惱思清後須嚴密觀察上述症狀,發現異常時應中止給藥並給予適當治療。
11.藥物過量:尚未見用藥過量的報導。如發生藥物過量,可按藥物過量的一般治療原則進行治療。
惱思清的不良反應
1.可見血壓下降(0.1%~1%)。
2.精神神經系統:可見睏倦、頭痛、頭昏、蹣跚(或搖晃)、疲倦感、不適感、背部刺痛感等,發生率均為0.1%~1%,亦可見發熱感(0.3%)。
3.泌尿生殖系統:可見排尿障礙、尿頻等,發生率均為0.1%~1%。
4.肝臟:可見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高(2.2%)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高(1.7%)、谷氨醯轉移酶(GGT)升高(1.4%)、乳酸脫氫酶(LDH)升高(1.1%)及鹼性磷酸酶(ALP)升高(0.9%)等,此時應停藥並給予適當治療。
5.胃腸道:可見噁心、食慾缺乏、口內炎、口唇黏膜水腫、口腔黏膜水腫、胃腸損傷、腹部不適、腹痛、腹瀉、便秘等,發生率均為0.1%~1%。
6.過敏反應:可見皮疹(0.1%~1%),如出現即應停藥。
7.其他:可見胸痛、出汗、畏寒發熱、水腫、乳頭腫大等,發生率均為0.1%~1%。
惱思清的用法用量
1次5mg,2次/d,早餐及晚餐後(或睡前)服用。劑量可根據病情適當增減,但1天劑量不可超過20mg。
藥物相互作用
尚不明確。