人物經歷
畢業於中國科學技術大學化學物理系(有機化學專業,獲碩士學位)、中國藥科大學藥學院(藥物化學專業,獲博士學位),中國農工民主黨黨員,江蘇省“六大人才高峰”人才培養對象,國家自然科學基金評議專家,農業部國家獸藥評審專家,江蘇省農用化學品工程技術研究中心客座教授。曾任職太湖國家旅遊度假區管委會主任助理,無錫(馬山)國家生命科學園管委會副主任,南京師範大學化學與環境科學學院教授。主持多項省級、國家級各種研究、攻關項目及企業聯合研究、開發項目,已發表幾十篇SCI研究論文,申請發明專利十多項。主要講授《藥物設計》、《高等藥物化學選論》、《藥物立體化學》等本科、碩士、博士課程。目前已擁有近20名碩士、博士研究生的研究團隊,主要從事於醫藥、農藥及其中間的基礎研究和套用開發研究以及工業化批量生產 。
任課及指導學生
長期擔任《有機化學》、《精細有機合成》、《藥物化學》、《藥物設計》等本科基礎、專業課教學工作,以及《高等藥物化學選論》、《藥物立體化學》等碩、博研究生課程的教學工作。指導多名本科生畢業實踐、創新實踐項目、開放性實驗及研究生學位論文。
主要科研方向
一、 針對重大疾病藥物的創製及其生物學研究。
靶向抗腫瘤藥物、抗糖尿病藥物以及抗病毒藥物的設計、合成及其生物活性研究。
二、 新農藥活性化學分子的設計、合成及其生物活性研究。
旨在尋找到高效、低毒、環境友好的實體化合物用於殺蟲劑、除草劑、殺菌劑、抗藻等。
三、 醫藥、農藥及其中間體等精細化學品的合成工藝研究及工業化途徑研究。
具有幾十年從事於套用開發研究經驗,已開發成功的產品幾十項,主要代表產品有:
1. 醫藥:抗糖尿病藥物:達格列淨(SGLT-2),維達列汀(DPP-IV); 抗腫瘤藥物:雷替曲塞; 抗愛滋病藥物:地瑞那韋(Darunavir)、沙奎那韋(Saquinavir)、安普那韋(Amprenavir); 抗病毒藥物:法昔洛韋(Famciclovir)、噴昔洛韋(Penciclovir)、更昔洛韋; 抗尿酸藥物:苯溴馬隆(Benzbromarone)等等;
2. 農藥:殺蟲劑:五氟磺草胺(penoxsulam,稻傑,稻喜)、氯蟲苯甲醯胺(Chlorantraniliprole,康寬)、銳勁特(Fipronil)、噻蟲胺、噻蟲嗪、螺蟲乙酯、溴蟲腈(Chlorfenapyr)和蟲醯肼(Tebufenozide);衛生用殺蟲劑高順富右旋擬除蟲菊酯(Permethrin);
除草劑:苯唑草酮(苞衛)、甲基二磺隆(世瑪)、啶磺草胺(麥喜,優先)、雙環磺草酮,環磺酮,甲基磺草酮(Mesotrione)、異惡唑草酮(Isoxaflutole)、煙嘧磺隆(Nicosulfuron)、玉嘧磺隆(寶成,Rimsulfuron)和啶嘧磺隆(秀百宮,Flazasulfuron)等等;
3. 醫藥、農藥中間體及精細化學品:抗愛滋病藥物沙奎那韋(Saquinavir)、安普那韋(Amprenavir)、地瑞那韋(Darunavir)的關鍵中間體手性氨基環氧化合物(tert-butyl (S)-1-((S)-oxiran-2-yl)-2-phenylethylcarbamate);二氟乙醇、生產雙氧水助劑2-戊基蒽醌(2-Amylanthraquinone),液晶材料4,4′-聯苯酚(4,4′-Biphenol),染料中間體咔唑(Carbazole),以及多種醫藥、農藥中間體等;菸酒用香味劑呋喃酮(Furaneol),牛奶添加劑δ-癸內酯(δ-Decalactone)和δ-十二內酯(δ-Dodecalactone)等等;
近期承擔主要基金或項目
1. 新穎 ent-貝殼杉烯型糖苷的合成及其NF-κB抑制活性初步評價,國家自然科學基金 (81172934), 2012.1-2015.12。
2. 松香烷內酯型大戟二萜類似物的合成及其IκB激酶抑制活性研究,國家自然科學基金(30973607),2010.1-2012.12。
3. 由甜菊醇或異甜菊醇合成 ent-貝殼杉烷型類似物及其抗腫瘤活性研究,江蘇省“六大人才高峰”項目(Y092003),2009.1-2012.12。
4. Jolkinolide型類似物的合成及其抗腫瘤活性研究,中國藥科大學人才引進基金 (211091),2006.9~2008.9。
5. 一類抗高血壓新藥ATPT的研究(2009zx09102-036),國家“重大新藥創製”科技重大專項“十一五”計畫課題,2009.1-2010.12。
6. 新型抗動脈粥樣硬化藥物ZLJ-601的研究(2009zx09103-098),國家“重大新藥創製”科技重大專項“十一五”計畫課題,2009.1-2010.12。
7. 玉嘧磺隆合成及生物活性研究,江蘇省科學技術廳科技攻關(三藥)項目(2005103SB9B555),2006.6-2008.12。
8. 狼毒內酯的合成及其抗腫瘤活性研究,江蘇省教育廳研究生創新工程,2010.1-2012.1。
9. 主持企業聯合(合作)研究項目幾十項(省略)。
近期研究論文
1. ZOU Min, YU Shuang-Shuang, WANG Ke, ZHANG Da-Yong *,WU Xiao-Ming, HUA Wei-Yi.Glycosylation of ent-kaurene derivatives and an evaluation of their cytotoxic activities[J].Chin J Nat Med, 2013,11(3): 289-295.
2. Feifei Wu, ShiguangGao, Zhiyin Chen, Jinyue Su, Dayong Zhang *. An efficient synthesis of 2-(2, 2-difluoroethoxy)-6-trifluoromethyl-(5,8-dimethoxy-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-yl) benzenesul- fonamide: penoxsulam[J]. J Chem Res, 2013, 37(4): 197-200.
3. Bin Zhou, Dayong Zhang *, Xiaoming Wu. Biological activities and corresponding SARs of andrographolide and its derivatives[J]. Mini reviews in med chem, 2013, 13(2): 298-309.
4. Yao-fu Zeng, Jia-qiang Wu , Lian-yong Shi, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Synthesis and evaluation of cytotoxic effects of novel α-methylenelactone tetracyclic diterpenoids [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2012,22:1922-1925.
5. Yang Li, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-Chang Wu,Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. A new ent-kaurenoide agent CPUK02 can notably inhibit tumor growth through induction of the cell apoptosis [J]. Chinese Journal of Nature Medicine., 2012,6:429-435.
6. Kun Su, Yatao Qiu, Yiwu Yao, Dayong Zhang*, Sheng jiang. 8-Hydroxyquinolin-N-oxide-Promoted Copper-Catalyzed C-S Cross-Coupling of Thiols with Aryl Iodides[J]. Synlett., 2012, 23: 2853-2857.
7. Lian-yong Shi, Jia-qiang Wu, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Efficient Synthesis of Novel Jolkinolides and Related Derivatives Starting from Stevioside[J]. Synthesis., 2011, 23: 3807-3814.
8. Jing Li, Dayong Zhang*, Xiaoming Wu. Synthesis and biological evaluation of novel exo-methylene cyclopentanone tetracyclic diterpenoids as antitumor agents [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2011, 21: 130-132.
9. Zhang, Dayong*, Tian, Qinghai ,Lu, Mingruo, Wu, Xiaoming. Synthesis and Herbicidal Activities of 2-[o-4,6-Dimethoxylpyrimidinyl-2-oxo(thio)phenyl]-1,3,4-thia(oxa)diazoles[J].Chin.J.Org.Chem., 2011, 31(8): 1202-1207.
10. XUE Jian-Yue, ZHOU Bin, ZHANG Da-yong *, WU Xiao-ming. Research progress of the biological characteristics of IкB kinase and its inhibitors [J]. Acta Pharma. Sinica, 2011, 46(3): 253-260.
11. ZHANG Da-yong*, TANG Yong, WANG Ke, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Synthesis and Antitumor Activity of ent-Kaurene Diterpenoids[J]. J.Chin.Pharm.Uni., 2010, 40(1): 20-25.
12. WANG Quan, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Research progress of bioactivities of plant-derived macrocyclic diterpenoid compounds [J]. J. Chin. Pharm. Uni., 2009, 40(5): 474-480.
13. ZHANG Da-yong *, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming. Progress in ent-Abietane Euphorbiae Diterpene Lactones [J]. Chin. J. Org. Chem., 2009, 29(2): 188-196.
14. ZHANG Da-yong*, LI Zi-yuan, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Advances in research on cytotoxical activity of ent-kaurane diterpenoids [J]. Chin.J.Org.Chem., 2008, 28 (11): 1911-1917.
15. TANG Yong, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Progress in small-molecule inhibitors of Bcl-2 family proteins [J]. Acta Pharma. Sinica, 2008, 37(7): 237-242.
近年部分發明專利
1. 張大永,朱昶臻,吳曉明. 天然岩大戟內酯Jolkinolide A和B的合成方法[P]. CN:201410027794, 2014.
2. 張大永,海圓,吳曉明. ent-半日花烷二萜衍生物的製備及抗腫瘤用途[P]. CN:201410062373, 2014.
3. 張大永,蘇金月,蔣晟.新穎環氧氯丙烷四聚體的製備及其與甲醛衍生物的反應[P]. CN:201410064080, 2014.
4. 張大永,陳志銀,余雙雙,吳曉明. 一種製備除草劑苯唑草酮的方法[P]. CN:201410083163, 2014.
5. 張大永,高士光,吳飛飛,蘇金月,陳志銀. 製備五氟磺草胺的新方法[P]. CN201210401959, 2013.
6. 張大永,曾要富,吳曉明. 新穎 exo-亞甲基內酯型四環二萜類化合物製備方法、生物活性及套用[P]. CN201110341073, 2013.
7. 張大永,周彬,吳家強,施連勇,王可,吳曉明,華維一. 3-取代型岩大戟內酯類化合物的製備方法、生物活性及套用[P]. CN:201210107597, 2012.
8. 張大永,吳曉明,湯涌. 15-羰基甜菊醇及其衍生物和鹽、製備方法及用途[P]. ZL 2008 1 0242967.1, 2012。
9. 張大永,田慶海,陸明若,吳曉明. 取代苯基偶聯的1,3,4-噻(噁)二唑衍生物製備,及其作為除草劑[P]. ZL 2008 1 0124635.7, 2012。
10. 張大永,李景,李洋,吳曉明. ent-貝殼杉烯型糖苷的合成及其生物活性[P]. CN: 201110056672, 2011.
11. 張大永,施連勇,吳家強,吳曉明. 岩大戟內酯(Jolkinolide)型化合物的製備方法及其套用[P]. CN: 201010611440.2, 2010.
12. 張大永,吳曉明,汪泉. 由赤黴素GA3合成新穎衍生物的合成方法及其套用[P]. CN: 200910264579, 2009.
13. 張大永,吳曉明,李景,湯涌. 由甜菊苷合成新穎四環二萜類化合物的方法[P]. CN: 200910234685, 2009。
14. 張大永,徐雲根,華維一. 2-(烴)亞氨(胺)基-4-噻唑烷酮的製備方法[P]. CN: 1229360, 2003。
15. 華維一,徐雲根,張大永. 2-(烴)亞氨(胺)基-4-噻唑烷酮鹽酸鹽的製備方法[P]. CN: 1229361, 2003。