基本內容
中文名稱度他雄胺
CAS NO.164656-23-9
中文別名
英文名稱 Dutasteride
英文別名 (5alpha,17beta)-n-{2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl}-3-oxo-4-azaandrost-l-ene-17-carboxamide; (4aR,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide; (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide; (4aR,6aS,7S)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
EINECS
分子式 C27H30F6N2O2
分子量 528.53
度他雄胺為白色至淡黃色粉末，熔點為242~250℃，不溶於水，溶於乙醇（44mg/ml），甲醇（64mg/ml),聚乙二醇400(4mg/ml)。
功效作用
治療前列腺疾病
1 5α還原酶的雙重抑制劑――度他雄胺 睪酮在5α還原酶的作用下轉變成的雙氫睪酮(DHT)作用於前列腺組織，可導致前列腺組織增生。臨床上已套用5α還原酶抑制劑來阻斷這個環節，以有效地治療前列腺增生症(BPH)。
最近的研究發現，人體中5α還原酶有兩種同工酶，即5α還原酶1和5α還原酶2。5α還原酶1存在於身體任何有5α還原酶表達的部位，包括皮膚、肝臟、脂肪的腺體、大多數毛囊和前列腺。5α還原酶2主要存在於前列腺及其他生殖組織、生殖器的皮膚、鬍鬚和頭皮毛囊，並與男性胎兒的男性化有關。在鼠的研究中發現，雖然兩種同工酶對合成代謝和分解代謝都有作用，但1型酶主要對雄激素和其他類固醇激素的分解代謝起作用，而2型酶則主要對雄激素的合成代謝起作用。在正常前列腺組織、BPH病人和前列腺癌病人的前列腺的所有區域(包括周圍帶、移行帶和中心帶)都有兩種5α還原酶的mRNA，但是在前列腺癌組織中只有5α還原酶1的表達增加。
非那雄胺是5α還原酶2的抑制劑，它在臨床套用的劑量時只能抑制5α還原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一種新的5α還原酶的雙重抑制劑，它既能抑制5α還原酶1，也能抑制5α還原酶2。它比非那雄胺更能使DHT的濃度降低(94.7%對70.8%)。度他雄胺對5α還原酶1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺後27個月，前列腺癌的發病率比安慰劑組低50%(1.2%對2.5%)。
2 度他雄胺治療前列腺增生症
Roehrborn等進行了一個為期2年的關於度他雄胺的臨床試驗。入選這項研究的標準是：年齡在50歲以上、臨床診斷為BPH、經直腸B超測量前列腺體積≥30cm3、AUA症狀評分≥12分、最大尿流率≤15mL/s。排除的標準是：剩餘尿>250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手術史、近3個月有急性尿瀦留病史、近4周用過α受體阻滯劑或套用過任何一種5α還原酶抑制劑、PSA≤1.5ng/mL或≥10ng/mL。他們把度他雄胺0.5mg/d同時用於三個平行的、隨機的、安慰劑對照的試驗：ARIA3001(只在美國)、ARIA3002(只在美國)和ARIA3003(在歐洲、北美、澳大利亞、紐西蘭及南非等19個國家)共400個單位參加。其中的2項研究證明度他雄胺在4年治療中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1個月時尿流率增加，在3個月時症狀改善，並且急性尿瀦留及需要外科處理的機會減少。
治療男性型脫髮
關於Dutasteride( 度他雄胺) 和Finasteride ( 非那雄胺、波斯卡)，在雄性禿治療效果以及副作用的比較，一直是掉發的朋友以及治療醫師關注的話題。在此先對睪固酮(testosterone)、DHT(二氫睪酮)、以及5α還原酶作一個深入介紹：
雖然睪酮(testosterone)是人體血液裡面主要的雄性荷爾蒙，但是要造成頭髮的毛囊凋亡，就必須要先被轉化成DHT（二氫睪酮，作用是睪固酮的五倍強）才會造成此掉發。將睪固酮變成DHT需要5α還原酶的幫助。5α還原酶因所在部位不同分成二種：第一型的5α還原酶，在人體皮膚皮脂腺以及汗腺的細胞內；而第二型的5α還原酶，主要是位於上皮角質細胞的細胞質，以及毛囊的內毛根鞘(inner root sheath )，當內毛根鞘的DHT濃度過高，毛髮便會自動凋亡造成雄性禿。
Dutasteride能夠抑制第一型以及第二型的的5α還原酶，不過目前美國食品藥物管理局，只通過其套用在治療前列腺肥大上。之前的研究中已經得知，Dutasteride對第二型的5α還原酶的抑制效果，是Finasteride的3倍；而對第一型5α還原酶的抑制效果，是Finasteride的100倍。
Dutasteride可以導致頭皮以及血清中的DHT濃度降低，以及睪固酮的濃度升高，而且和劑量有關係：當5毫克的Finasteride，降低血清中的DHT約70%時，5毫克Dutasteride可以減少血清中DHT90 %以上。
以下是使用Finasteride(市面上的Finax, Finpecia, 保康絲(非那雄胺), 保列治(波斯卡) 均含有該成份) 的測試結果:
左邊照片為第五型雄性禿finasteride服用前右邊照片為服用finasteride之後八個月，頭頂禿明顯改善
左圖為另一測試者，服用finasteride前漩渦處右邊為服用finasteride之後八個月，可明顯看到漩渦處毛髮變正常
研究：Dutasteride（度他雄胺）和Finasteride（非那雄胺、波斯卡）在雄性禿治療效果以及副作用的比較：
研究報告中對416個，年齡在21~45歲間雄性禿的男性，將他們分成六組，每日分別服用Dutasteride (度他雄胺的學名) 0.05毫克、0 .1毫克、0.5毫克、2.5毫克、Finasteride 5毫克(非那雄胺的5倍劑量)，以及對照組（註：這組是沒有吃，或是吃一些無相關的維他命丸等），觀察24個星期。
研究結果顯示Dutasteride會增加雄性禿毛髮的數量，而且和劑量大小有關係，劑量愈高效果愈好，如果比較Dutasteride 2.5毫克和Finasteride 5毫克，在觀察12個星期及24個星期的效果發現，Dutasteride 2 .5 毫克效果比較好。
實驗結果詳細解說：
實驗當中發現2.5毫克的Dutasteride 比5毫克的Finasteride 生髮效果好。
觀察地中海雄性禿，直徑一英吋的圓圈範圍內(約5平分公分)，半年後發量的改變如下：
1. 對照組減少32.3根毛髮
2. Fintasteride5毫克-------增加75.6根毛髮
3. Dutasteride 0.1毫克-------增加78.5根毛髮
4. Dutasteride 0.5毫克-------增加94.6根毛髮
5. Dutasteride 2.5毫克-------增加109.6根毛髮
Dutasteride2.5毫克以及0.5毫克的比較--生髮效果2.5毫克較佳。
2.5 毫克的Dutasteride比0.5毫克的Dutasteride 生髮效果好，2.5毫克的Dutasteride對頭皮內DHT可以減少79%，而0.5毫克的Dutasteride 對頭皮內DHT只能夠減少51%，但是對血清裡面的DHT的減少量兩個差不多分別是96%對92%。
Finasteride5毫克與Dutasteride0 .1毫克的比較--對DHT的抑制差不多
5毫克的Finasteride對頭皮內DHT的抑制，和0 .1毫克的Dutasteride是差不多的，分別是41 %與32%。
副作用：
性慾減退：對照組(吃安慰劑)2位
0.05毫克以及0.1毫克Dutaste ride 有2位，
0.5毫克Dutasteride有1位，
2.5毫克Dutasteride有9位，
5毫克Finasteride有3位
但是，Dutasteride每天給2.5毫克，副作用發生的比例和其它劑量相比，並沒有統計上的意義。
此副作用事實上是溫和或中等程度的，但大部分持續服藥後，這種副作用都自動消失。在2.5毫克Dutasteride九位性慾減退的患者當中，有四位仍然繼續服用藥物，後來此副作用自動消失。其中一位在三個星期內，副作用消失，有一位停藥八星期後症狀消失，另一位在停藥以後還是有性慾減退的現象，但後來這個被診斷為和藥物無關。
其它研究也指出，Dutasteride在前列腺肥大的十年臨床實驗追蹤發現，Dutasteride0.5毫克是普遍可以接受的劑量，而且大部分性方面的副作用發生率非常低，並會隨著服用時間愈長發生率也會減少。
Dutasteride的效用期多長？
Finasteride的血清半衰期是6~8小時，而Dutasteride的血清半衰期約4個星期，因此Dutasteride即使在停藥之後，血清裡面的藥物成分仍會存在一段時間，因此一些學者建議有在服用Dutaste ride的男性，在停藥後的半年內不要捐血，以預防這些血液被使用在孕婦的身上，造成胚胎髮育畸形。（註：孕婦接受這種血液可能會造成男性胎兒生殖器發育畸形)
板主提醒：
Dutasteride (Avodart)的安全性如何呢？
1.Dutasteride 較會造成精蟲數目減少，而且會持續一段相當長的時間，即使停藥之後，精蟲數目的減少也會持續一段長時間。到底Dutasteride是不是會造成不孕？目前美國FDA的報告裡面還沒有結論。在性能力降低方面，發生率比1毫克的Finasteride要高。
2.此外，因為人體有不少的第一型5α還原酶的接受器存在腦部裡面，Dutasteride服用之後對於第一型5α還原酶的抑制到底對腦部長期會有什麼影響目前也不知道。而Finasteride就比較沒有相關，因為它是專門抑制第二型的5α還原酶。
3.美國食品藥物管理局FDA，目前已經允許Dutasteride 使用在有攝護腺肥大疾病的老年人，因此如果是年紀50歲以上，有掉發的問題，Dutasteride(也就是Avodart度他雄胺)的使用是可以考慮的。
4.美國FDA的報告有提到：服用Dutasteride的男性，口水或精液裡面含有的量，不會影響到胚胎的發育。但是孕婦絕對不能碰觸破裂的Dutasteride 膠囊，以免藉由皮膚吸收造成胎兒畸形。
