本品為白色疏鬆塊狀物或無定型固體,無臭或幾乎無臭,引濕性強,本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮,氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】
1.藥理平陽黴素是由平陽鏈黴菌(StieplomycesPingyangensisn.S.P)產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素,能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈,影響癌細胞代謝功能,促進癌細胞變性,壞死。體外實驗證明:平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內:平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用,對小鼠皮下接種的結腸癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物,對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2.毒理用18~20克體重的小白鼠,雄雌各半,隨機分組,每組10隻動物,分別由靜脈或腹腔內注射平陽雲黴素,觀察14天,記錄死亡動物數,用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。結果:平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/Kg,LD10為100ml/Kg;腹腔內注射的LD50為188ml/Kg,LD10為125ml/Kg。
【藥代動力學】
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽黴素,測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度,發現除腎臟外,腫瘤中藥物濃度最高,瘤血比達到4:1。
【適應症】
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用於治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
【用法和用量】
1.靜脈內注射:用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
2.肌內注射:用生理鹽水5ml以下溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
3.動脈內注射:用3~25ml添加抗凝血劑(如肝素)的生理鹽水溶解本品4~8mg(效價)作一次動脈內注射或持續動脈內注射。
4.成人每次劑量為8mg(效價),通常每周給藥2~3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80~160mg(效價)。一個療程的總劑量為240mg(效價)。
5.腫
【不良反應】
平陽黴素的不良反應主要有發熱、胃腸道反應(噁心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫髮,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現率低於博萊黴素。
【禁忌】
(1)對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。
(2)對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
【注意事項】
(1)發熱,給藥後如患者出現發熱現象,可給予退熱藥。對出現高熱的病人,在以後的治療中應減少劑量,縮短給藥時間,並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。
(2)病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥,停藥後症狀可自然消失。
(3)病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀,同時胸部X-光片出現異常,應停止給藥,並給予甾體激素和適當的抗生素。
(4)偶爾出現休克樣症狀(血壓低下,發冷發熱、喘鳴、意識模糊等),應立即停止給藥,對症處理。
(5)局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
(6)需按醫師處方,指示用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確
【藥物相互作用】
尚不明確
【貯藏】
密封,在涼暗乾燥處保存。
【有效期】兩年半。
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