希普寧
希普寧（替硝唑葡萄糖）注射液是廣州僑光製藥廠生產的新一代抗厭氧菌注射液，該注射液是參照美國輝瑞公司產品Fasigyni.v.的處方設計的。特點：返回
體外抗厭氧菌譜廣，抗菌活性強。
對革蘭氏陽性厭氧菌和革蘭氏陰性厭氧菌均有良好的抗菌作用。
臨床療效高，副作用小。
為新一代硝基咪唑類抗厭氧菌藥，臨床驗證及國外臨床證明與目前常用藥甲硝唑比較，其臨床適應症相同。而本品具有半衰期長，血藥濃度及生物利用度高的優點。
不良反應發生率明顯少於甲硝唑，所以特別適用於經甲硝唑治療效果不顯著或因不良反應難以接受甲硝唑治療的患者。是一新的安全有效藥物。
靜脈給藥，用量小。能在體內迅速分布。安全有效，生物利用度高。
靜脈滴注替硝唑800mg後，血漿藥峰濃度可達12.5μg/ml，24小時血漿濃度為4.3μg/ml，半衰期為12-14小時，經靜脈給藥後，在人體內能達到高的組織濃度。
替硝唑的體外抗菌試驗研究結果表明：有12屬34種革蘭氏陽性或革蘭氏陰性厭氧菌對替硝唑敏感，即：
經浙江醫科大學臨床藥理基地對僑光藥廠替硝唑葡萄糖注射液及甲硝唑葡萄糖注射液，乙醯螺旋黴素、克林黴素所作藥理研究為下：
（1）MIC測定：（平皿2倍稀釋法）返回
替硝唑葡萄糖注射液對近期臨床感染患者病灶中分離的216株厭氧菌的MIC50和MIC90測定結果表明：替硝唑葡萄糖注射液體外抗厭氧菌效果明顯優於甲硝唑葡萄糖注射液。亦優於乙醯螺旋黴素；對革蘭氏陽性無芽胞厭氧菌的抗菌效果與克林黴素相似，而對陰性無芽胞厭氧菌的抗菌效果明顯優於克林黴素。（MIC數字略）
對216株厭氧菌的MIC測定結果：
（2）藥敏試驗：（紙片法）返回
192株厭氧菌對替硝唑葡萄糖注射液的敏感率明顯高於甲硝唑葡萄糖注射液（P<0.01）。亦明顯高於乙醯螺旋黴素（P<0.01）和克林黴素(P<0.05)。替硝唑對革蘭氏陰性厭氧菌的抑菌作用較克林黴素強，對革蘭氏陽性厭氧菌的抑菌的作用與克林黴素相似（數字略）。
替硝唑葡萄糖注射液臨床療效：返回
經浙江醫院大學臨床藥理基地、浙江醫科大學附屬第二醫院、浙江省人民醫院、杭州第一人民醫院、杭州第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究結果：
本驗證中、初診標本厭氧菌陽性檢出率為84.4%,治療後清除率為96.5%和86.0%,存在顯著性差異(P<0.05)。替硝唑葡萄糖注射液治療口腔間隙感染，重度冠周炎和繼發性腹膜炎的有效率分別為97.5%,92.5%和90.0%,總有效率為94.0%;甲硝唑葡萄糖注射液對上述病種的有效率分別為60.0%,55.0%和65.0%,總有效率為60.0%,兩組的總有效率有顯著性差異(P<0.01)。
經臨床驗證希普寧不良反應發生率為3%，對照組甲硝唑注射液不良反應發生率為20%，有顯著性差異（P<0.01）。不良反應所見以胃腸道副作用為主，各不良反應持續2-3天消失。全部患者，用藥後尿常規，肝功能，腎功能等檢查未見異常。
典型病例返回
病例1：右眶下間隙感染
蔡某，男，30周歲，右上頜牙痛4天后右面部開始紅腫，張口困難。初診時體溫37.4℃,自覺疼痛和局部腫脹明顯,張口受限I°，局部穿刺抽出膿性分泌物，WBC10.2×109/L,中性粒細胞81%,穿刺液中檢出不解糖類桿菌和G-需氧桿菌各1株。切排後使用替硝唑葡萄糖注射液治療，5天后複診時體溫36.8℃,自覺疼痛、局部腫脹和張口受限均消失，局部無分泌物，WBC7.8×109/L,中性粒細胞72%，停藥後標本中檢出細菌，無藥物不良反應和尿常規（蛋白質，紅細胞，白細胞、尿糖、管型）、肝功能（谷丙轉氨酶、總膽紅素，鹼性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及腎功能（尿素氮、肌酐）異常。本病例判為痊癒。
病例2：急性冠周炎
李某，女，64周歲，疼痛3天伴張口困難。初診時體溫37.6℃,張口受限II°,自覺疼痛和局部腫張明顯,盲袋中有膿性分泌物,WBC10.1×109/L,中性粒細胞82%,盲袋分泌物中檢出衣氏放線菌、埃氏巨球菌和G-兼性厭氧球菌各1株。使用替硝唑葡萄糖注射液治療，5天后複診，體溫36.8℃,自覺疼痛、局部腫張口受限消失，盲袋無膿性或血性分泌物，WBC8.0×109/L,中性粒細胞69%,盲袋滲出物中未檢出厭氧菌,無藥物不良反應及尿常規(蛋白質,紅細胞,白細胞,尿糖、管型)、肝功能（谷丙轉氨酶、總膽紅素，鹼性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及腎功能（尿素氮、肌酐）異常。本病例判為痊癒。
病例3：繼發性腹膜炎（闌尾穿孔）
茹某，男，60周歲，轉移性右下腹疼痛1天。初診時體溫37.8℃,自覺疼痛、壓痛和反跳痛、腹肌緊張明顯，伴有噁心嘔吐和呼吸運動受限，WBC21.5×109/L,中性粒細胞89%,手術中所取腹腔滲出物標本為膿性,標本中檢出多形類桿菌和不解糖類桿菌各1株。術後使用替硝唑葡萄糖注射液和頭孢拉丁治療，5天后複診時體溫37.2℃,自覺疼痛、壓痛和反跳痛、腹肌緊張，噁心嘔吐和呼吸運動受限等症狀和體徵均消失,WBC4.7×109/L,中性粒細胞74%，無藥物不良反應及尿常規（蛋白質，紅細胞，白細胞、尿糖、管型）、肝功能（谷丙轉氨酶、總膽紅素，鹼性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及腎功能（尿素氮、肌酐）異常，引流物中未檢出細菌。本病例判為痊癒。
品名與結構式返回
正式品名：替硝唑葡萄糖注射液
商品名：希普寧
英文名：TINIDAZOLEANDGLUCOSEINJECTION
拉丁文：INJECTIOTINIDAZOLEETGLUCOSI
本品主要成份為替硝唑，化學名：1-[2-(乙基磺醯基)乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑，化學結構式如下：
性狀返回
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理作用返回
本品對原生動物和專性厭氧菌具有活性，作用於厭氧菌的生長期，可透入細菌的細胞內，破壞DNA鏈，或抑制DNA的合成。
吸收、分布、消除返回
據報導，本品800mg靜脈滴後，血藥濃度峰值為14-21μg/ml。本品分布廣泛，半衰期12-14小時，主要以原藥隨尿排出，少量隨糞便排出。
適應症返回
1、本品用於預防術後由厭氧菌引起的感染，尤適合於胃腸道和女性生殖系統厭氧菌感染。
2、本品用於證實或很可能由類桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、其它擬桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、真桿菌、發酵鏈球菌、韋榮球菌屬等厭氧菌引起的下列感染：重度口腔感染、如重度冠周炎、重度口腔間隙感染；敗血症、竇炎、肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹膜炎及手術傷口感染；胃腸道和女性生殖系統感染。
用法與用量返回
1、預防手術後由厭氧菌引起的感染。總量1.6g，分一次或二次靜脈緩慢滴注，第一次手術前2-4小時滴注，第二次於手術期間或術後12-24小時內滴注。
2、治療厭氧菌引起的感染。靜脈緩慢滴注，每天一次，每次0.8g，連用5-6天，當某種感染類型使病人難以康復時，療程可視臨床情況而定。
不良反應返回
1、少數病人可見消化道反應，如噁心、嘔吐、食慾下降、口腔甜味感等。
2、個別病人可見神經紊亂症狀，如頭昏、頭痛、眩暈及運動性共濟失調等，偶見短暫性癲癇發作。
3、偶見滴注部位輕微靜脈炎。
4、罕見過敏反應，如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫和暫時性白細胞減少。
禁忌症返回
對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。
血液病患者或血液病史者禁用。
器質性神經疾病患者禁用。
妊娠三個月內及哺乳期婦女禁用。
12歲以下患者禁用或不宜使用。
注意事項返回
1、本品與酒精飲料同服可引起腹部痙攣、灼熱感及嘔吐，因而，在使用本品過程中應避免飲酒。
2、使用過程中，如有異常神經症狀，應立即停藥，並進一步觀察治療。
3、本品與抗凝藥同時使用時，能增強抗凝藥的藥效，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
4、替硝唑與其它抗生素合併使用在臨床上未發現拮抗作用，但在試管內觀察到替硝唑和強力黴素之間抗厭氧菌和脆弱擬桿菌作用呈小比例增強。
5、妊娠三個月以上的患者，應充分權衡利弊後慎用或遵醫囑。
6、本品滴注速度宜緩慢，對於濃度為2mg/ml者，每瓶40-90分鐘左右，對於濃度大於2mg/ml者，滴注速度宜再延長1-2倍。
規格返回
200ml：替硝唑0.4g與葡萄糖10g。
包裝返回
玻璃瓶裝。
貯藏返回
遮光，密閉在陰涼處保存。
批准文號返回
（96）衛藥準字X-110-5號
