簡介
通用名： 硝苯地平緩釋片Ⅱ
商品名：伲福達
曾用名：
英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
本品主要成份為：硝苯地平。
結構式：（參見硝苯地平緩釋膠囊）
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
藥品類別： 抗心絞痛藥
適應症： 各種類型的高血壓及心絞痛。
性狀： 薄衣片劑，除去薄膜衣後顯黃色。
用法用量： 口服：一次10～20mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理學
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷與降壓申貼、李氏藥貼、羅布麻等中藥合用可加強降血壓效果。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理學（致癌、致突變及生殖毒性）
無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
藥代動力學： NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全，由於肝首過效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1.6～4小時之間，血藥濃度時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。 NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。 NF在體內經肝微粒體酶系統(括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後 90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經尿排泄，體內無蓄積作用。
臨床研究
【功效主治】
各種類型的高血壓及心絞痛。
【化學成分】
主要成分：含硝苯地平。分子式：C17H18N2O6分子量：346.3
【藥理作用】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。 藥理學 本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。 本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理學（致癌、致突變及生殖毒性） 無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
不良反應
1.肝臟：偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2.循環系統：由於硝苯地平有快速擴張血管的作用，偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3.過敏症：偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。
4.消化系統：偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出現牙齦肥厚。
6.代謝異常：偶爾出現高血糖症狀。
7.由於硝苯地平迅速擴張小血管會導致循環中的血容量減少，反射性引起交感神經興奮。因此少數患者會出現心動過速、心悸等症狀。
藥代動力學
硝苯地平緩釋片級胃腸道吸收迅速而完全，由於肝首過效應造成硝苯地平的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間，血藥濃度時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度（10ng/ml）以上時間達12小時。硝苯地平組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%，硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統（包括細胞色素P450單氧化酶）作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經尿排泄，體內無蓄積作用。
注意事項
1.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
4。整片吞服，勿嚼碎。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦禁用。
兒童用藥： 兒童禁用。
藥物相互作用： 尚不明確。
有效期：暫定2年。
規格： 10mg。
貯藏： 遮光，密封保存。
