小兒諾氟沙星糖粉

小兒諾氟沙星糖粉

小兒諾氟沙星糖粉,適應症為用於由多重耐藥且僅對本品敏感的細菌引起的兒童上、下尿道感染。

基本信息

成份

本品的主要成份為:諾氟沙星。其化學名稱為:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。

適應症

用於由多重耐藥且僅對本品敏感的細菌引起的兒童上、下尿道感染。

用法用量

一日300mg,分3次服用。

不良反應

1.過敏反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、光感性皮炎、血管性紫癜、剝脫性皮炎、多形性紅斑、滲出性多形性紅斑(Stevcns-Johnson)、極罕見Lyell綜合徵血管神經性水腫、過敏性休克。
2.胃腸道反應:胸骨後灼燒感、腹痛、噁心、腹瀉、厭食、假膜性結腸炎,偶見胰腺炎,
3.運動系統:肌肉及關節痛,偶見肌腱炎和跟腱斷裂可發生於治療開始頭48小時並向兩側散發。
4.神經系統反應:驚厥、意識模糊、幻覺、頭痛、抑鬱、焦慮、神經質、眩暈、睡眠失調、欣快、耳鳴、淚溢、感覺異常、定向障礙、多發性神經疾患,加重已存在的重症肌無力危險。
5.腎功能損害:偶見血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現、尿毒症和血肌酐血症。
6.肝功能損害:血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶以及膽紅素增高、肝炎。
7.血液系統:溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多症,罕見白細胞減少。

禁忌

對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏的兒童患者禁用。

注意事項

1.本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。
2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在服藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3.本品大劑量套用時、尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品時,極個別可能發生溶血反應。
7.喹諾酮類,包括本品可致重症肌無力症狀加重,呼吸肌無力危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類,包括本品應特別謹慎。
8.肝功能減退時,如屬重度可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,故均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
9.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
10.當出現肌腱炎症狀時應停止治療,採用適當的包紮以及專家會診,使兩個跟腱得以休養恢復。

兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。本品用於數種幼齡動物時,可致關節病發生。因此本品不宜用於18歲以下小兒及青少年。在某些小兒感染由多重耐藥菌引起者,細菌僅對喹諾酮類藥呈敏感時,可在充分權衡利弊後套用。

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.與環孢素合用,可使其的血藥濃度升高,必須監測環孢素血藥濃度,並調整劑量。
4.與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯合套用。
7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥後6小時服用。
8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg,未發現致死作用。急性藥物過量時需進行催吐或洗胃促使胃排空,仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。必須維持適當的補液量。

藥理毒理

本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;1~2小時達血藥峰濃度(C)。廣泛分布於各組織、體液,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等中,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。血消除半衰期(t)約為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。
尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們