[藥效學1本品為膜抑制性抗心律失常藥,屬IB類,兼有局部麻醉作用,較利多卡因強。具有廣譜抗心律失常作用,對室性和室上性心律失常均有較好療效,尤以室性心律失常為佳。能減慢心房、心室肌和浦氏纖維0相上升速度,減慢心房和心室的傳導,降低自律性,延長有效不應期,治療劑量僅輕度抑制心肌功能。
[臨床套用]用於各種原因(包括心肌梗塞)引起的頻發室性和房性早搏、陣發性室上心動過速、房顫及預激征侯群合併室上性心動過速等,對各種快速型心律失常均有較好的療效。對使用其它抗心律失常藥無效患者,改用本品仍然有效。
[藥動學]口服吸收良好,生物利用度達80%一90%,口服後約2h達血藥濃度峰值,口服血藥膿度峰值與靜脈給藥相相仿。血漿蛋白結合率為85%一95%。口服或靜注的組織分布相似,主要分布於心、肺、腎、大腦、腎上腺和肝中。在組織中的濃度和血中濃度屍樣,隨時間延長而改變。約有95%在肝臟中代謝。約35%經肝腸循環由糞便排出,約65%由尿排出,尿中僅1%的原藥。消除T1/2為13—50h(平均27.9h)。有效血濃度範圍在0.33—6.6ng/ml之間,臨床指導治療血濃度為0.5—2μg/ml。本品生效較慢,即使給予負荷量,有時尚需數日方可見效。
[毒副作用]主要有眩暈、感覺異常、四肢震顫等,嚴重時可見癲癇樣抽搐。此外尚見胃腸道反應。少數患者可見血清轉氨酶升高、白細胞降低及心電圖檢查p-R間期延長等。本品毒副作用與劑量相關,一般按治療劑量不影響繼續用藥,若反應嚴重,停藥後可自行消失。本品小鼠腹腔注射LD50為62.7mg/kg,對家兔靜注的平均致死量為9.8mg/kZ。
[禁忌症]竇性心動過緩、中至重度房室或室內傳導阻滯、癲癇、黃疸或血象異常者禁用;帕金森氏病者、肝腎功能不全者及老人慎用。
[用法用量]口服:首次100—200mg,以後每6b50mg,2—3次/d:最後以50mg/次,1~2次/d維持。24h內不得超過300mg。亦可首次100mg(必要時200mg),其後50—100mg/6h,24h內總量不得超過300mg,第2—3天各100—150mg,2~3次/d,維持量為50~100mg/d,2次/d。靜滴:首次100—200mg,用5%葡萄糖液100~200ml稀釋,滴速2--5mg/min,30min滴完。24h內總量不得超過300mg。急症病可在心電圖監護下增加藥量至10—15mg/min;也可在輸液時將未經稀釋的藥液直接注入輸液管內,每次20mg,於30~60s內注入,每隔1—2min注入1次,總量200mg。若無效,1h及6h後再次給藥各100mg,總量不超過400mg,湊效後改為口服。
[製劑]片劑:25mg/片、50mg/片;注射劑:100mg:10ml/支。