簡介
【通用名稱】替米沙坦片
【商品名】天易
【成份】本品主要成分為替米沙坦,其化學名稱:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯並咪唑]-1’-基)-甲基]-[1,1’-二聯苯基]-2-羧酸。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應症】用於原發性高血壓的治療。
【用法和用量】成人:
應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20~80 mg的劑量範圍內,替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥後未達到理想血壓可加大劑量,最大劑量為80 mg,每日1次。
本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始後四至八周本品才能發揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時,應對此予以考慮。
腎功能不全的病人
輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調整劑量。
替米沙坦不通過血過濾消除。
肝功能不全的病人
輕或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不應超過40mg。
老年人
服用本品不需調整劑量。
兒童和青少年
對於兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數據尚未建立。
【禁忌】對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者
妊娠中末期及哺乳者
膽道阻塞性疾病患者
嚴重肝功能不全患者
嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分鐘)
【注意事項】
肝功能不全:本品不得用於膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用於輕中度肝功能不全患者。
腎血管性高血壓 :對於雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物而導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。
腎功能不全和腎移植患者:本品不得用於嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率﹤30 mL/分鐘,參見禁忌症)。對於腎功能不全的患者,使用本品期間,應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植後短期內的患者使用本品的資料。
血容量不足患者:對於因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、噁心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者,服用本品,特別是初次服用後,可能導致症狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應先糾正血鈉及血容量水平。
與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其它情況:對於血管張力以及腎功能主要依賴於腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者),使用可影響該系統的藥品,可引起急性低血壓、高氮血症、少尿,或罕見急性腎功能衰竭。
原發性醛固酮增多症:抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抗高血壓藥物通常對原發性醛固酮增多症的患者無效,因此本品不推薦用於該類患者。
主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病:使用其它血管擴張劑相同,主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。
電解質不平衡:高鉀血症:使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥品,可能引起高鉀血症,尤其對於腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對於有此危險性的病人,服用本品期間,應嚴密監測血鉀水平。
基於使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗,本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物(如肝素)合用可致血鉀水平升高,因此與本品合用應謹慎。(參見藥物相互作用)。
其它 :與血管緊張素轉換酶抑制劑相類似,本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低於對其它人種的療效,這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。與其它抗高血壓藥物一樣,對於患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者,過度降壓可引起心肌梗塞或中風。對駕駛和操作機器的影響
未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛和操作機器時必須注意,抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用尚無足夠數據顯示本品能否用於妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此,慎重起見,在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計畫妊娠之前,應採取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個三個月期間),直接作用於腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用於妊娠中末期。一旦確診妊娠,應儘快停用本品。哺乳期使用由於本品是否經乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。
【藥物相互作用】 1、鋰劑鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此,鋰劑和本品合用須慎重。如需合用,則合用期間應監測血鋰水平。 2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀症(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環胞菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監測血鉀水平。基於使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見注意事項)。 3、藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%(個別病例升高39%),因此須監測地高辛血漿濃度。 4、本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。 5、基於其藥理學特性,下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類藥物、鎮靜安眠藥或抗抑鬱劑可增強體位性低血壓效應。 6、當與替米沙坦合用時,辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。
貯藏
密封,置陰涼處保存。