基本信息
拼音名：HouyanqingKoufuye
標準編號：WS3—036(Z—009)—98(Z)
本品為土牛膝、馬蘭草、天名精等藥味經加工製成的口服液。
【性狀】
本品為棕褐色的液體；味甜、微苦，具清涼感。【功能與主治】
主要用於治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用於乳腺癌。【劑量/用法用量】
單藥成人一日劑量800～1000mg或按體重一次15～20mg/kg，溶於5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20～40g為一療程。
【注意事項】
定期查血象、肝腎功能，異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。【貯藏與效期】
遮光、密封保存【不良反應】
骨髓抑制反應輕，有白細胞、血小板下降。神經毒性反應有頭痛、眩暈、共濟失調、精神狀態改變等。少數病人噁心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。局部注射部位有靜脈炎、腫脹和疼痛。偶見發熱、皮膚瘙癢、色素沉著。【藥代動力學】
靜注後，均勻分布於肝、腎、小腸、脾和腦，而以肝、腎濃度較高，且可通過血腦屏障，腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高，血T1/25小時，24小時後尿排出原形23％，55％從肺經呼吸排出。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
適當減量。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理毒理】
本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化轉換為氟尿嘧啶而發揮其抗腫瘤活性，干擾DNA與RNA合成，主要作用於S期，為細胞周期特異性藥物。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。
鑑別
(1)取本品20ml，置分液漏斗中，加乙醚振搖提取2次，每次5ml，棄去乙醚液，水溶液用正丁醇10ml振搖提取，分取正丁醇液，濃縮至約2ml，作為供試品溶液。另取土牛膝對照藥材5g，加水煎煮30分鐘，濾過，濾液濃縮至約20ml，放冷，同法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥB)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以醋酸乙酯-乙醇(4:1)為展開劑，展開，取出，晾乾，噴以香草醛硫酸乙醇溶液(取香草醛3g，加乙醇100ml，再加硫酸1ml，搖勻)，在105℃烘約5分鐘。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點。(2)取本品20ml，置分液漏斗中，用醋酸乙酯振搖提取2次，每次20ml，合併醋酸乙酯液，置水浴上蒸乾，殘渣加無水乙醇1ml使溶解，作為供試品溶液。另取馬蘭草對照藥材3g，加水煎煮30分鐘，濾過，濾液濃縮至20ml，放冷，同法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥB)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以石油醚(60～90℃)-苯-醋酸乙酯-甲酸-水(10:10:10:1:1)的上層溶液為展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的螢光斑點。(3)取天名精對照藥材1g，照【鑑別】(2)項下對照藥材溶液製備方法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥB)試驗，吸取【鑑別】(2)項下的供試品溶液與上述對照藥材溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以苯-乙醇(9:1)為展開劑，展開，取出，晾乾，噴以香草醛乙醇硫酸溶液(取香草醛3g，加乙醇100ml，再加硫酸2ml，搖勻)，在105%烘約7分鐘。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點。
檢查
相對密度應不低於1.08(中國藥典1995年版一部附錄ⅦA)。pH值應為4.5～6.0(中國藥典1995年版一部附錄ⅦG)。醋酸乙酯提取物精密量取本品25ml，置分液漏斗中，用醋酸乙酯振搖提取4次，每次50ml，合併醋酸乙酯液，置已乾燥至恆重的蒸發皿中，置水浴上蒸乾後，於105℃乾燥3小時，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，迅速精密稱定重量，即得。本品含醋酸乙酯提取物不得少於0.30%。其他應符合合劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版一部附錄ⅠJ)。
含量測定
精密量取本品25ml，置分液漏斗中，用水飽和的正丁醇振搖提取6次，每次20ml，合併正丁醇液，置水浴上蒸乾，殘渣加乙醇30ml、鹽酸3ml使溶解，置水浴上加熱回流提取1小時，提取液回收乙醇至無醇味，加水30ml，移至分液漏斗中，用石油醚(60～90℃)振搖提取6次，每次20ml，合併石油醚液，置水浴上蒸乾，殘渣加無水乙醇微熱使溶解，定量轉移至5ml量瓶中，冷卻，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取齊墩果酸對照品，加無水乙醇製成每1ml含0.5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥB)試驗，吸取上述供試品溶液3μl與6μl、對照品溶液2μl與4μl，分別交叉點於同一矽膠G薄層板上，以環己烷-氯仿-醋酸乙酯(20:5:8)為展開劑，展開，取出，晾乾，噴以10%硫酸乙醇溶液，在105℃烘5～7分鐘至斑點顯色清晰，取出，在薄層板上覆蓋同樣大小的玻璃板，周圍用膠布固定，照薄層色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥB薄層掃描法)進行掃描，波長λS＝520nm，λR＝700nm，測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算，即得。本品每1ml含土牛膝以齊墩果酸(C30H48O3)計，不得少於0.2μg。
主治及用法
【用法與用量】口服，一次10～20ml，一日3次；小兒酌減或遵醫囑。
【規格】每支10ml
【貯藏】密封，置陰涼處。
【使用期限】1.5年。
