通用名：
唐力片本品可以單獨用於經飲食和控制不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用於使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，採用與二甲雙胍聯合套用，但不能替代二甲雙胍。
那格列奈不適用於對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈在下列患者中禁用：
·對藥物的活性成分或任何賦型劑過敏
·1型糖尿病(胰島依賴型糖尿病)
·糖尿病酮症酸中毒
·妊娠和哺乳(參看：孕婦及哺乳期婦女用藥)
·重度感染、手術前後或有嚴重外傷的患者慎用。
低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合併使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以破認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用於伴有中重度肝功能損害的病人。 血糖控制失常：當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期後，可以發生繼發失效或藥效減弱。
本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺醯脲類製劑相同。但本品與磺醯脲類製劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺醯脲類製劑並用。
與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。
對駕駛和操作機械能力的影響：應提醒患者駕駛或操縱機器時採取預防措施避免低血糖。
【低血糖】
與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈後，可觀察到低血糖的症狀。這些症狀包括出汗、發抖、頭暈、食慾增加、心悸、噁心、疲勞和無力。這些症狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖症狀，且證實血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例為2.4%。
【肝功能】
極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。
【過敏】
極少有皮疹、瘙癢和蕁床疹等過敏反應的報導。
【其它反應】
臨床試驗發現的其它不良事件，包括胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床症狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。
本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨套用，也可與二甲雙胍聯合套用，劑量應根據定期的HbAlc檢測結果調整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖(其為HbAlc的重要構成成份)，也可通過餐後1—2小時血糖來監測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常於主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對於治療初始時HbAlc水平接近治療目標的患者(即HbAlc<7.5%)，可採用單獨套用或者與二甲雙胍聯合套用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據治療的效果調整劑量。
【肝損害患者的劑量】
對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴重肝病患者應慎用那格列奈。
【腎損害患者的劑量】
腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。
活性成分：那格列奈
化學名稱：N-(反式-4-異丙基-環已烷羰基)-D-苯丙氨酸
分子式：C19H27NO3
分子量：317.43
產品特點及描述： 1.目前唯一源於胺基酸結構的胰島素促泌劑，用於2型糖尿病；
2.保護殘存胰島B細胞功能，並極少發生低血糖；
3.餐前給藥，快速有效調節血糖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服此藥的經驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不推薦使用那格列奈。 那格列奈口服後可自小鼠乳汁中排出。儘管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳餵養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不套用於哺乳期婦女。 【兒童用藥】 尚未對那格列奈在兒童使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。
藥理作用
藥理作用：那格列奈為胺基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用於2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴於胰島β細胞的功能。那格列通過與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合併將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴於葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。
藥物相互作用：體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CY2C9（70%）代謝，部分通過CYP3A4（30%）代謝。體外實驗發現其可抑制甲磺西脲的代謝，據此判斷那格列奈在體內是cyp2c9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。總之，這些發現說明，該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。那格列奈對下列藥物的藥代動力學特徵無影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）、雙氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4誘導劑）和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。那格列奈與血清蛋白的結合率較高（98%），主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發現它們對那格列奈的蛋白結合影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙醯水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格利苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙醯水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。內科醫師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺製劑和類交感神經藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。
