成份
本品主要成份為：吡羅昔康。輔料為：精氨酸、無水亞硫酸鈉、依地酸二鈉。
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體
適應症
用於緩解各種關節炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對症治療。
用法用量
肌內注射成人一次10～20mg，一日1次。
不良反應
1 噁心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見。 2 中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等。 3 肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵)，皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑鬱，失眠及精神緊張等。
禁忌
對本品過敏、消化性潰瘍慢性胃病患者禁用。
注意事項
（1）長期套用應注意檢查血象及肝、腎功能。 （2）交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。 （3）用藥期間如出現過敏反應、血象異常、視力模糊、精神症狀、水瀦留及嚴重胃腸反應時，應立即停藥。 （4）下列情況應慎用： ①有凝血機制或血小板功能障礙時； ②哮喘； ③心功能不全或高血壓； ④腎功能不全； ⑤老年人。 （5）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續到停藥後2周，術前和術後應停用。 （6）本品為對症治療藥物，必須同時進行病因治療。
藥物相互作用
（1）飲酒或與其他抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加．
（2）與雙香豆素等抗凝藥同用時，後者效應增強，出血傾向顯著，用量宜調整。
（3）與阿司匹林同用時，本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%，同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。
藥物過量
尚未見實驗證明資料。
藥理毒理
為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
急性毒性試驗結果：小鼠經口LD50為360mg/kg。
藥理作用
為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。急性毒性試驗結果：小鼠經口LD50為360mg/kg。
藥代動力學
血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。T平均為 50小時(30～86小時)，腎功能不全患者T延長。由於半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定，多次給藥易致蓄積。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內有<5%為原形物．
吸收、分布、消除：據國外報導口服本品20mg，通過胃黏膜的脂相細胞膜吸收進入血液，在血液中由於pH環境改變，大部分解離且99%（血濃度5μg/ml時）以上與血漿蛋白結合，不滲入組織，但發炎部位組織代謝增強，導致pH顯著下降，促進其形成非解離型，滲入發炎組織。 一日口服劑量20mg（一次或分次），4～7天后可達到5～7μg/ml的穩態血濃度。此時雖劑量變化，其血濃度僅有微小改變，且整天的血濃度是穩定的，吡羅昔康半衰期長達45小時，在肝臟代謝的速度緩慢，代謝結果主要為吡啶環羥基化，穩態時最大劑量的50%左右以羥基化物及其葡萄糖醛酸結合物排出，每天以尿和糞便中排出的原型藥物少於劑量的5%。 吡羅昔康經動物試驗表明，約有76%通過尿排泄，22%由糞便排出，以每天每公斤1mg的劑量口服20天未發現在組織中有積蓄下來的藥物。
