司莫司汀膠囊脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。
與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。
【注意事項】
骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。
老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。
司莫司汀膠囊可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。
預防感染，注意口腔衛生。
【用法與用量】
口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。
【禁忌症】
對司莫司汀膠囊過敏的病人。
【兒童用藥注意事項】
口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重複。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女應禁用。
【不良反應】
骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥後可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫髮；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及鏡子缺乏。
【藥物相互作用】
選用司莫司汀膠囊進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。
【藥理】
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進入體內後其分子從氨甲醯胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲醯基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲醯化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲醯化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復，這有助於抗癌作用。司莫司汀膠囊與其它烷化劑並無交叉耐藥性。
【藥物代謝動力學】
司莫司汀膠囊入血後迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的司莫司汀膠囊10分鐘後血漿中即可以測到兩部分放射性物質，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環乙基部分3小時達峰濃度，司莫司汀膠囊與血漿蛋白結合，存在肝腸循環，故口服34小時後血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續時間長，這可能是: 司莫司汀膠囊延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
【用藥過量】
目前沒有藥物可對抗司莫司汀膠囊過量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【拼音名】: SIMOSITING JIAONANG
【性狀】: 司莫司汀膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 遮光、密封、冷凍保存。
