右鏇硫辛酸

右鏇硫辛酸,中文別名(R)-(+)-硫辛酸,分子式C8H14O2S2,外觀白色或淡黃色,無味的粉末狀/晶狀物質。用於急性及慢性肝炎、肝硬變、肝性昏迷、脂肪肝等疾病的治療及療效保健。

概況

中文別名:(R)-(+)-硫辛酸
英文名:(R)-(+)-Lipoic acid,(R)-(+)-Thioctic acid,(R)-(+)- 1,2-Dithiolane-3-pentanoic acid
化學名: (R)-(+)-1,2-二硫戊環基-3-戊酸,(R)-(+)-5-(1′,2′-二噻茂烷基-3′-)-戊酸
分子式: C8H14O2S2
分子量: 206.33
CAS: 1200-22-2

理化性質

外觀:白色或淡黃色,無味的粉末狀/晶狀物質。
熔點:46~48℃
鏇光度:+104°(c=0.88,苯,23℃)
溶解性:不溶於水,溶於苯乙醇、氯仿、脂類。
包裝: 5kg/25kg紙板桶包裝,內襯聚乙烯袋及牛皮紙袋。
貯存: 應密封遮光,貯存在低溫(<30℃)乾燥、陰涼、通風良好的地方。

質量指標

性狀 A pale yellow crystal with a characteristic odor, tasteless
熔點 46~49℃
環己烷 0.388% Max
鏇光度 +100°~+120°
乾燥失重 0.5% Max
灼燒殘渣 0.1% Max
重金屬 10ppm Max
微生物總數 1,000 per/g Max
黴菌和酵母菌 100 per/g Max
大腸桿菌 Negative
沙門氏菌 Negative
含量 99.00% Min( by HPLC)

用途

維生素類藥物,用於急性及慢性肝炎、肝硬化、肝性昏迷、脂肪肝、糖尿病、人類後天免疫不全帶原者、愛滋病、牛皮蘚、濕疹、燒傷、皮膚癌、多發性硬化症、帕金森氏症、神經科方面的疾病、風濕病、風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、硬皮症、自體免疫方面的疾病、白內障、其它眼科疾病、心臟病、中風、動脈硬化、 用於急性及慢性肝炎、肝硬變、肝性昏迷、脂肪肝等疾病的治療及療效保健。
目前其飲食補充產品有粉末、混合物、片劑、硬膠體膠囊、軟膠體膠囊,也可套用於飲料、糖果、麵包、奶製品等功能食品。為了更好的製造不同品種的飲食補充產品,並且更好的將ALA套用於不同類型的功能性食品的製造中,必須置於40℃以上避光保存(紫外線)保存。

生產方法

目前世界上化學合成R-硫辛酸的製備方法很多,主要有三類方法:
1、以6, 8-二氯辛酸乙酯為起始原料,經硫代、環合、水解,得到外消鏇體α-硫辛酸,再用拆分劑拆分得到R-硫辛酸,這一步的收率僅為45%。且S-硫辛酸是不易轉化為R.S型或R型的,浪費一半資源且使得R-硫辛酸成本昂貴。
2、以6,8-二羥基辛酸甲酯或6-羥基-8-氯辛酸甲酯為起始原料,製成甲磺酸酯,然後立體選擇性成R-硫辛酸,但工藝比較複雜,不易得到純品。
3、將外消鏇6, 8-二氯辛酸乙酯水解成(±)二氯辛酸,用(-)麻黃鹼成鹽,拆分、再硫代、環合,該方法基本可以節省成本,但仍有約50% S-(-)-6,8-二氯辛酸沒有利用,成本較高。
目前尚未見將 S-(-)-6,8-二氯辛酸轉化成R-(+)-6,8-二巰基辛酸和R-硫辛酸的詳細文獻報導。

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