受體雖是遺傳獲得的固有蛋白,但不是固定不變的,而是經常代謝轉換處於動態平衡狀態,其數量、親和力及效應力經常受到各種生理及藥理因素的影響。受體調節是維持機體內環境穩定的一個重要因素,其調節方式有脫敏和增敏兩種類型。受體脫敏:是指在長期使用一種激動藥後,組織或細胞對激動藥物的敏感性和反應性下降的現象。受體增敏:是與受體脫敏相反的一種現象,可因受體激動藥水平降低或長期套用拮抗藥造成的。若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化,則分別稱之為下調和上調