【成份】本品主要成份:去甲斑蝥素。
【劑型】片劑(薄膜衣)
【產地】北京
【貯藏】遮光,密閉保存。【性狀】本品為糖衣片,除去包衣後顯白色。
【藥理毒理】1.藥理:本品動物體外試驗,對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂,阻斷於M期,並影響其周期運行速度,使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。2.毒理:小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒複製作用,與其它化療藥物合用能提高療效,降低副作用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【OTC類別】否
【醫保類別】否
【藥代動力學】以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收後較快分布於各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時後濃度顯著下降,24小時內大部分經腎排泄,體內較少積蓄。
【相關醫學資料】化學名稱為:外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。