卡馬西平片(醯胺咪嗪片,痛痙寧片) (CARBAMAZEPINE TABLETS)

【適用症】
1. 複雜部分性發作（亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作；對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。2. 三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。也可用於脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷後神經痛以及皰疹後神經痛。3. 預防或治療躁狂-抑鬱症；對鋰或抗精神病藥或抗抑鬱藥無效的或不能耐受的躁狂-抑鬱症，可單用或與鋰鹽和其它抗抑鬱藥合用。4. 中樞性部分性尿崩症，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 對某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，頑固性精神分裂症及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合徵。*6. 不寧腿綜合徵（Ekbom綜合徵），偏側面肌痙孿。*7. 酒精癖的戒斷綜合徵。
【注意事項】
1.與三環類抗抑鬱藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常複查達2~3年），尿常規，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用卡馬西平片。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，卡馬西平片用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制症狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現。 8.用於特異性疼痛綜合徵止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9.飯後服用可減少胃腸反應，漏服時應儘快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿瀦留，腎病。
【用法與用量】
成人常用量 1. 抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日後每日增加0.1g，直到出現療效為止；維持量根據調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。 2. 鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日後每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。 3. 尿崩症，單用時一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。 4. 抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過1g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 小兒常用量 抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達每日10 mg/kg，必要時增至20 mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8~12 μg/kg，一般為按體重10~20 mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05 g ~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4次服用。
【禁忌症】
禁用：有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。
【兒童用藥注意事項】
卡馬西平片可用於各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
卡馬西平片能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；
卡馬西平片能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜套用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者對卡馬西平片敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。
【不良反應】
1. 較常見的不良反應是中樞神經系統的反應，表現為視力模糊、復視、眼球震顫。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的瀦留和低鈉血症（或水中毒），發生率約10~15%。3.較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson 綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合症（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力）。4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經系統中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視），過敏性肝炎 ，低鈣血症，直接影響骨代謝導致骨質疏鬆，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合併無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受卡馬西平片治療後引起腦膜炎復發。
偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。
【藥物相互作用】
1.與對乙醯氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使後者療效降低。 2. 與香豆素類抗凝藥合用，由於卡馬西平片的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏鬆的危險增加。 4.由於卡馬西平片的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素(lypressin)、垂體後葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由於卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。6.與多西環素（強力黴素）合用，後者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。7.紅黴素與醋竹桃黴素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度的升高，出現毒性反應。8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑鬱藥可增強卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度升高，出現毒性反應。9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10。
與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥套用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發作的類型。11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收並加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。
【藥理】
卡馬西平片為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑鬱症、改善某些精神疾病的症狀、抗中樞性尿崩症，產生這些作用的機制可能分別在於：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
【藥物代謝動力學】
口服吸收緩慢、不規則。口服400mg後4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，T1/2降為10～20小時。
主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。卡馬西平片能通過胎盤、能分泌入乳汁。
【用藥過量】
可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒並有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血，並需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況，採取相應措施。
【拼音名】: KAMAXIPING PIAN
【性狀】: 卡馬西平片為白色片。