成份
本品主要成分:卡托普利。
性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒。
適應症
用於充血性心力衰竭及高血壓症。
規格
25mg
用法用量
1.成人常用量: (1)高血壓,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周內增至50mg,每日2~3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。 (2)心力衰竭,開始一次口服12.5mg,每日2~3次,必要時逐漸增至50mg,每日2~3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg,每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。 2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8~24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下套用,給藥劑量需遵循個體化原則,按療效而予以調整。
不良反應
本品口服起效後血藥濃度較平穩,無血藥濃度過度升高現象,一般不良反應少見,偶可引起:
①皮疹,可能伴有瘙癢、發熱、嗜酸性細胞增多,抗核抗體陽性等;
②心悸、心動過速、心律不齊、胸痛等;
③味覺異常;
④咳嗽;
⑤眩暈、頭痛、昏厥等;
⑥蛋白尿;
⑦血管性水腫等。
上述現象一般可於停藥後自行消失,嚴重者可採取適當的處理措施,並停服本藥。
禁忌
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項
1.胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1小時服藥。
2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。
(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
4.用本品期間隨訪檢查:
(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查;
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5.腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。
6.用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
7.用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。
8.用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
9、 本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品能通過胎盤。
2.本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。
3.孕婦吸收血管緊張素轉換酶抑制劑藥物可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
兒童用藥
曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過高過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
老年用藥
老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
1.與利尿藥同用使降壓作用增高,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。
3.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。
6.與鋰劑聯合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。
藥物過量
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
藥理毒理
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素|不能轉為血管緊張素||,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1-1.5小時達血藥峰濃度。持續6-12小時。血循環中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%-50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
貯藏
遮光,密閉,在乾燥處保存。
有效期
暫定2年。