卓悅[藥品]

卓悅（鹽酸洛美沙星眼用凝膠），適應症為本品適用於治療敏感細菌所致的結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等眼前部感染。

成份

卓悅[藥品]

本品主要成份為鹽酸洛美沙星。
化學名稱：(±)1-乙基- 6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
化學結構式：

性狀

本品為凝膠型基質的無色至微黃色透明黏稠液體。

適應症

本品適用於治療敏感細菌所致的結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等眼前部感染。

規格

5g：15mg（以洛美沙星計）。

用法用量

滴於眼結膜囊內，每次1滴，每天 4 次。可以根據病人的情況對使用次數進行調整，滴藥後保持閉眼5分鐘。

不良反應

偶有短暫刺激（局部燒灼感等）。

禁忌

對洛美沙星或喹諾酮類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、不宜長期使用。
2、使用中如出現過敏症狀，應立即停止使用。
3、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

兒童用藥

尚不明確，不推薦使用。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

藥理作用：洛美沙星是喹諾酮類廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示較強的殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨苄青黴素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細菌也有抗菌作用。動物感染模型體內抗菌效力試驗提示，本品可能優於諾氟沙星和依諾沙星。
毒理研究
遺傳毒性：洛美沙星在濃度為226μg/ml（及更高濃度）時，CHO/HGPRT試驗結果呈弱陽性，CHO染色體畸變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性： 大鼠經口給予洛美沙星，在劑量為臨床推薦劑量的8倍（按mg/m[sup]2[/sup]推算）時未見對生育力和胎仔的影響。在劑量為臨床推薦劑量的3-6倍時，猴胎仔丟失率增加。大鼠和猴在劑量高達臨床推薦劑量的16倍時，未見致畸作用。家兔經口給藥在劑量為臨床推薦劑量的2倍時，出現母體毒性和相關的胚胎毒性，如胎盤重量減輕，尾椎骨變異等。由於本品為眼部給藥，一般情況下難以達到上述出現毒性表現的全身暴露量。
光致癌性無毛小鼠經口給予洛美沙星同時給予紫外光，結果產生皮膚癌的時間為16周，而同時套用其它喹諾酮類藥物及紫外光的模型動物中，產生皮膚癌的時間為28至52周。同時給予洛美沙星及紫外光的小鼠中，92%產生了高度分化的非轉移性皮膚鱗狀細胞癌，其中有2/3的皮膚鱗狀細胞癌包含有大的由角質化包圍的腫塊，被認為是從無毛小鼠退化的毛囊處發生的。在此模型中，單獨給予洛美沙星的鼠未產生皮膚或全身腫瘤。此研究結果與人臨床的相關性尚不清楚。

藥代動力學

0.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼後，在結膜囊內儲留時間長，濃度高，此濃度高於洛美沙星對各種細菌的MIC50，並能向房水中移行，洛美沙星在炎症組織中的濃度高於在正常組織中，以角膜最高，眼瞼、房水、虹膜睫狀體、球結膜、眼外肌、鞏膜、網膜脈絡膜次之。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

包裝

襯塑鋁管，5g/支/盒。

有效期

暫定24個月。

執行標準

YBH04342003

批准文號

國藥準字H20030818

生產企業

南京白敬宇製藥有限責任公司

核准日期

2007年01月26日