成份
本品主要成份為：克林黴素磷酸酯，其化學名稱為6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯胺基）-1- 硫代-7(S)- 氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-磷酸酯。
分子式：CHClNOPS
分子量：504.97
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
1.用於革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
（1）扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
（2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。
（3）皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。
（4）泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
（5）其他：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.厭氧菌引起的各種感染性疾病：
（1）膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。
（2）皮膚和軟組織感染、敗血症。
（3）腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
（4）女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。
規格
2ml：0.3g（按克林黴素計）。
用法用量
本品可經深部肌內注射或靜脈滴注給藥。靜脈滴注時，每0.3g（1支）需用50～ 100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小於6mg/ml濃度的藥液，緩慢滴注，通常每分鐘不超過20mg。
1.輕中度感染：成人一日0.6～1.2g（2～4支），分2～4次給藥(ql2h～q6h)；兒童一日按體重15～25mg/kg，分2～4次給藥(ql2h～q6h)。
2.重度感染：成人一日1.2～2.7g（4～9支），分2～4次給藥(ql2h～q6h)；兒童一日按體重25～40mg/kg，分2～4次給藥(q12h～q6h)。
不良反應
1.肌內注射後，在注射部位偶可出現輕微疼痛。長期靜脈滴注可出現靜脈炎。
2.胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。
4.偶可引起中性粒細胞減少或嗜酸性粒細胞增多。
5.少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高及黃疸。
6.極少數病人可產生假膜性結腸炎。
7.反覆肌肉注射本品可引起臀肌攣縮症。
禁忌
本品與林可黴素、克林黴素有交叉耐藥性，對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。肌肉注射禁用於學齡前兒童。
注意事項
1.本品和青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應，可用於對青黴素過敏者。
2.本品禁與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍。
3.肝、腎功能損害者慎用。
4.如出現假膜性腸炎，可選用萬古黴素0.125～0.5g口服，一日4次進行治療。
5.本品不作青黴素的溶劑使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女使用本品應注意。
兒童用藥
小於4歲兒童慎用。
藥物相互作用
本品與紅黴素呈拮抗作用，不宜合用。
藥理毒理
本品為化學半合成的克林黴素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入機體迅速水解為克林黴素而顯示藥理活性，故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林黴素相同，但它的脂溶性及滲透性比克林黴素好，可肌肉注射和靜脈滴注給藥。與林可黴素相比其抗菌作用強4－8倍，吸收好，骨濃度高，且對厭氧菌感染具有良好的療效。本品主要對革蘭氏陽性球菌及厭氧菌有很強的抗菌活性，包括革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌（磷鏈球菌除外）、肺炎鏈球菌、微球菌屬等；厭氧菌：梭狀芽孢桿菌屬、擬桿菌屬、梭狀桿菌屬、丙酸桿菌屬、真桿菌、厭氧球菌等。
藥代動力學
注射給藥可立即獲得高血濃度，然後廣泛分布到組織和體液中，在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等，均可達高濃度，尤其骨關節組織中濃度較高為其特點。但透過血-腦脊液屏障的能力差，腦組織濃度低。
本品進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素。正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g本品，血液中克林黴素立即達峰值，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L。單次肌內注射0.6g，血液中克林黴素1～2小時達峰值，濃度為5.92±1.45mg/L，8小時血藥濃度為 2.51±0.91mg/L，有效血濃度可維持8小時以上。本品給藥後，主要在肝內代謝，並經膽汁和糞便排泄，糞便中的抗菌活性可在停藥後延續5天。部分經尿排泄。
靜脈滴注和肌內注射本品0.6g，8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51± 2.68%。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
2ml安瓿，2支/盒、5支/盒、10支/盒。
有效期
二年。
批准文號
國藥準字H10950019
生產企業
山東新華製藥股份有限公司
