藥理毒理
本品是苯並噻唑類化合物，谷氨酸拮抗劑。本品可阻斷鈉通道並防止突觸前谷氨醯胺能神經元的去極化作用。從而防止突觸釋放谷氨酸鹽。谷氨酸鹽受體的過度刺激是許多神經病理學病狀的一種特徵。本品是第一個能延長肌萎縮性脊髓側索硬化症(AlS)病人存活的藥物，ALS的確切原因尚不清楚。家族性ALS病人中約20%有超氧化物歧化酶基因突變，但在散發性ALS沒有這種突變。許多ALS病人血液及腦脊液谷氨酸值增高，有些病人脊髓谷氨酸攝取有缺陷：一般認為谷氨酸過多有神經毒性，本品能抑制谷氨酸釋放而減少它。然而該藥的確切作用方式尚不明了。AIS的特徵是脊髓、腦幹及皮層運動區的運動神經元進行性退行性疾病，感覺性神經、膀胱及腸功能未受影響。病人通常在確診後4～5年內因呼吸衰竭死亡。適應症
用於肌萎縮側索硬化症患者的治療，可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。用法用量
本品的劑量是50mg，每日2次，於餐前至少1小時或餐後2小時服用，以防止因食物引起生物利用度降低。不良反應
臨床試驗中約14%的病人因噁心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反應而終止治療。在臨床試驗中。本品伴有肝酶升高。因此，在治療的頭3個月應每月測定1次ALT水平，以後每3個月測定1次，滿1年後定期複查。用本品可能發生眩暈、頭昏或嗜睡。用本品治療的病人中有3例明顯的中性粒細胞減少症。禁忌
對肝、腎功能有損害的老年病人及因排泄本品的代謝能力較低的女性患者，應謹慎使用。藥品批號
批准文號： 國藥準字H20051886產品名稱 ：利魯唑膠囊
生產單位 ：魯南貝特製藥有限公司
生產地址： 山東省臨沂市銀雀山路243號
規格 ：50mg
劑型： 膠囊劑
產品類別 ：化學藥品
批准日期 ：2010-04-26
