產品簡介
產品名稱:
利福黴素鈉注射液
利福黴素鈉注射液樣例英 文 名：
Rifamycin Sodium Injection漢語拼音：
Lifumeisuna Zhusheye主要成分
【成分】
本品主要成份為利福黴素鈉，其化學名稱為（12Z，14E，24E）-（2S，16S，17S，18R，19R，20R，21S，22R，23S）-21-乙醯氧基-1，2-二氫-6，9，17，19-四羥基-23-甲氧基-2，4，12，16，18，20，22-七甲-1，11-二氧-2，7-（十五碳環氧[1，11，13]-三烯亞胺）苯駢-[2，1-b]呋喃-5-酚的一鈉鹽。分子式：C37H47NNaO12。分子量：719.76【處方】利福黴素鈉（以C37H47NO12計） 50g
維生素C 6.5g
焦亞硫酸鈉 4g
丙二醇 70ml
氫氧化鈉 適量
製成 1000ml
【性狀】
本品為暗紅色澄明液體。藥理毒理
1．藥理
抗生素類藥。本品為半合成利福黴素類中的廣譜抗菌藥。對金黃色葡萄球菌（包括耐青黴素和耐新黴素株），結核桿菌有較強的抗菌作用。對常見革蘭陰性菌作用弱。其作用機制是抑制體核心糖核酸聚合酶的活性，從而影響核糖核酸的合成和蛋白質代謝，導致細菌生長繁殖停止而達到殺菌作用。與其他類抗生素或抗結核藥尚未發現交叉耐藥。2．毒理
小鼠靜注本品的LD50為616.7mg/kg。家兔每日靜注30mg/kg或100mg/kg 7天后，偶見門冬氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，停藥後可逐漸降低，提示長期用藥應注意觀察肝功能。快速靜脈推注可引起血壓明顯下降，提示臨床宜注意緩慢給藥。【藥代動力學 】
本品口服吸收不良，故臨床採用肌肉注射或靜脈注射。注射後分布以肝臟和膽汁為最高，在腎、肺、心、脾也可達治療濃度。血漿半衰期3-4小時，主要由膽汁排泄。用法用量
靜脈滴注。成人：一般感染一次0.5g，配於5%葡萄糖注射液250ml中，一日2次；中重度感染：一次1g，配於5%葡萄糖注射液500ml中，一日2次，滴速不宜過快。小兒：用量為一日10-30mg/kg體重，一日2次或遵醫囑。
注意
【不良反應 】
1．滴注過快時可出現暫時性鞏膜或皮膚黃染。肌肉注射可引起局部疼痛，有時出現硬結、腫塊。2．少數病人可出現一過性肝臟損害、黃疸及腎損害。
3．其他不良反應有噁心、食欲不振及眩暈，偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。
【禁忌 】
1．有肝病或肝損害者禁用。2．對本品過敏者禁用。
【注意事項 】
1．長期套用本品，可見ALT輕度增高，停藥後一般可自行恢復。2．本品不宜與其他藥物混合使用，以免藥物析出。
3．用藥後病人尿液呈紅色，屬於正常現象。
4．與異煙肼合用，對結核菌有協同抗菌作用，但對肝毒性亦增加。
5．用藥期間應監測肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥 】
孕婦及哺乳期婦女慎用。【老年患者用藥 】
肝功能不全、膽道梗阻、慢性酒精中毒者套用本品應適當減量。【藥物相互作用 】
尚不明確。【藥物過量 】
利福黴素使用過量後不能經血液透析或腹腔透析清除。鑑別方法
（1）取本品適量，照利福黴素鈉項下的鑑別(1)、(3)項試驗，顯相同的結果。(2)取利福黴素鈉注射液2ml，加甲醇稀釋至10ml，作為供試品溶液；另精密稱取利福黴素鈉對照品適量，用甲醇溶解並稀釋至每1ml中含10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液及供試品溶液與對照品溶液等量混合的溶液各2μl,分別點於同一薄層板上（取矽膠H 10g，加0.3%羧甲基纖維素30ml，研磨均勻後鋪板，經105℃活化後，噴以3%檸檬酸乙醇溶液至半透明狀，晾乾，在80℃乾燥半小時後備用）。以氯仿-醋酸乙酯-丙酮-冰醋酸（8:1:1:0.15）為展開劑，展開後，晾乾。混合溶液所顯示的主斑點在單一斑點，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液或混合溶液的主斑點相同。
【檢查】
酸鹼度
取本品，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H），pH值應為6.7～7.8。有關物質
取本品適量以0.39％磷酸二氫鈉溶液(用磷酸調節pH至3.0)-乙腈(50:50)的混合溶液稀釋成每1ml中含1mg的溶液，照利福黴素鈉有關物質測定項下的方法試驗應符合規定。異常毒性
取本品適量，加氯化鈉注射液製成每1ml含8000單位的溶液，依法檢查（中國藥典2000年版 二部 附錄 Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
細菌內毒素
取本品，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅺ E），每1mg利福黴素中含內毒素的量應小於0.50EU。無菌
取本品，分別加入0.9%無菌氯化鈉溶液100ml中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄 Ⅺ H），應符合規定。其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ B）。含量測定
精密量取本品適量，加滅菌水製成每1ml約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅺ A）測定，可信限率不得大於7%。試驗菌 藤黃微球菌[MCC （B）28001]
培養基 培養基Ⅱ（pH6.5～6.6）
緩衝液 滅菌磷酸鹽緩衝液（pH6.0）
供試品溶液濃度 1.0單位/ml和0.5單位/ml
培養條件 35～37℃ 16～18小時
