成份
100ml含利奈唑胺0.2g與無水葡萄糖4.6g
性狀
本品為無色至淡褐色的澄明液體。
適應症
本品用於治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐萬古黴素的屎腸球菌引起的感染，院內獲得性肺炎，複雜性的皮膚和皮膚軟組織感染，非複雜性的皮膚和皮膚軟組織感染，社區獲得性肺炎及伴發的菌血症。
規格
100ml
用法用量
複雜的皮膚和皮膚軟組織感染，社區獲得性肺炎及伴發的菌血症，院內感染的肺炎，11歲以下兒童每8小時，10mg/kg，靜注或口服，成人每12小時，600mg靜注或口服，療程10-14天，萬古黴素耐藥的屎腸球菌感染及伴發的菌血症，11歲以下兒童每8小時，10mg/kg靜注或口服，成人每12小時，600mg靜注或口服，療程14-28天，純性的皮膚和皮膚軟組織感染，<5歲：每8小時按10mg/kg口服，5-11歲：每12小時按，10mg/kg 口服。成人：每12小時口服400mg，青少年：每12小時口服600mg，療程10-14天。
不良反應
成人患者最常見的不良事件為腹瀉，頭痛和噁心。其他不良事件有嘔吐、失眠、便秘、皮疹、頭暈、發熱、口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味覺改變、舌變色、瘙癢。 利奈唑胺上市後見於報導的不良反應有骨髓抑制(包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少)、周圍神經病和視神經病(有的進展至失明)、乳酸性酸中毒。這些不良反應主要出現在用藥時間過長(超過28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物(包括抗抑鬱藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[ssris])的患者中，有5-羥色胺綜合徵的報導。
禁忌
本品禁用於已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖。利奈唑胺口服乾混懸劑中含苯丙氨酸)
注意事項
l 為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應僅用於確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料，當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利於經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應症不包括革蘭氏陰性菌的治療，如果懷疑或確認感染了革蘭氏陰性菌，應立即進行針對性的治療。 l 在抗菌藥物的分級管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在沒有確診或高度懷疑細菌感染的證據或沒有預防指征時，處方利奈唑胺可能不會給患者帶來益處，且有增加耐藥細菌產生的風險。 l 由於在治療導管相關性感染的嚴重病例的研究試驗中，利奈唑胺組的死亡率與對照組相當或更高，因此利奈唑胺沒有被批准用於導管相關性血流感染、導管接觸部位感染。 l 對使用利奈唑胺的患者應每周進行全血細胞計數的檢查，尤其是用藥超過兩周，或以前有過骨髓抑制病史，或合併使用能誘導發生骨髓抑制的其他藥物，或患慢性感染既往或目前合併接受其他抗菌藥物治療的患者。對發生骨髓抑制或骨髓抑制發生惡化的患者應考慮停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺後血象指標可以上升並恢復到治療前的水平。 l 幾乎所有抗菌藥物包括利奈唑胺，均有偽膜性結腸炎的報導，嚴重程度可為輕度至威脅生命。因此對於使用任何抗菌藥物後出現腹瀉的病人，診斷時要考慮是否是偽膜性結腸炎。當確診為偽膜性結腸炎時，輕度的通常停藥即可痊癒。中度及重度患者，應考慮給予補液，補充電解質和蛋白質，並給與臨床上對難辨梭菌有效的抗菌藥物治療。 l 如患者出現視力損害的症狀時，如視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應及時進行眼科檢查。對於所有長期(大於等於3個月)使用利奈唑胺的患者及報告有新視覺症狀的患者，不論其接受利奈唑胺治療時間的長短，應當進行視覺功能監測。多數視神經病變可於停藥後緩解，但周圍神經病變並非如此。如發生周圍神經病和視神經病，應進行用藥與潛在風險評價，以判斷是否繼續用藥。 l 使用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中毒的報導。患者在接受利奈唑胺治療時如發生反覆噁心或嘔吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即進行臨床檢查。 患者應被告知如下信息： l 利奈唑胺可與食物共用或分開服用。 l 如果患者有高血壓病史，應告知醫師。 l 當使用利奈唑胺時，應避免食用大量酪胺含量高的食物和飲料。每餐攝入的酪胺量應低於100mg。酪胺含量高的食物包括那些通過儲存、發酵、鹽漬和煙燻來矯味而引起的蛋白質變性，例如陳年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、發酵過或風乾的肉類(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、醬油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、紅酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果長期貯存或不適當的冷藏，任何一種富含蛋白質的食物其酪胺含量均會增加。 l 如果患者正在服用含鹽酸偽麻黃鹼或鹽酸苯丙醇胺的藥物，如抗感冒藥物和緩解充血的藥物，應告知醫師。 l 如果患者正在使用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑鬱劑
孕婦及哺乳期婦女用藥
利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由於許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用於哺乳期婦女。 尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時，才建議妊娠婦女使用。
兒童用藥
利奈唑胺用於治療兒童患者下列感染時的安全性和有效性已得到臨床研究證實：院內感染的肺炎、複雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、對萬古黴素耐藥的屎腸球菌感染以及由對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的非複雜性皮膚或皮膚軟組織感染。 在經腦室腹膜分流術的兒童患者中得到的藥代動力學資料顯示，給予單劑或多劑利奈唑胺後，腦脊液中的藥物濃度差異較大，且未能持續獲得或維持腦脊液的治療濃度。因此，不推薦利奈唑胺經驗性用於兒童患者的中樞神經系統感染。 在有限的臨床經驗中，6例兒童患者中的5例，其感染的革蘭氏陽性病原體的最低抑菌濃度為4µg/ml，經利奈唑胺治療後臨床痊癒。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量的變化範圍更寬。當兒童患者的臨床療效未達到最佳時，尤其是病原體的最低抑菌濃度為4µg/ml，在作療效評估時應考慮其較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴重程度和以及潛在的病情。 在兒童患者中，利奈唑胺的最大血藥濃度(cmax)和分布體積(vss)與年齡無關，清除率與年齡相關。排除出生不到7天的早產兒，年齡最小的兒童組(出生7天至11歲)與成人相比，清除率最快，從而導致了單劑量給藥後較低的全身藥物暴露量(auc)和較短的半衰期。隨著兒童患者年齡的增加，利奈唑胺的清除率逐漸降低，青春期的兒童患者的清除率已與成年患者的相似。與成人相比，在所有不同年齡層的兒童患者中觀察到清除率與auc存在更大的個體差異。 新生兒至11歲的兒童患者每8小時給藥一次的日平均auc值與青少年和成人患者每12小時給藥一次的日平均auc值相似。因而11歲及小於11歲兒童患者的給藥劑量應為10mg/kg，每8小時一次。12歲及其以上的兒童患者給藥劑量為600mg每12小時一次。 與足月的新生兒和較大的新生兒相比，大多數出生7天以內的早產兒(＜34孕周)對利奈唑胺的系統清除率較低，且auc值較高。所以，早產兒的治療應從10mg/kg，每12小時一次的初始劑量開始。對未取得最佳臨床療效的新生兒可考慮採用10mg/kg，每8小時一次的治療方案。
老年用藥
在ⅲ期對照研究中，未見65歲以上患者與年輕患者之間有安全性和有效性的差異。
藥物相互作用
通過細胞色素酶p450代謝的藥物：在大鼠中，利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生相互作用。與利奈唑胺聯合用藥，不會改變主要由cyp2c9進行代謝的(s)-華法林的藥代動力學性質。如華法林、苯妥因等藥物，作為cyp2c9的底物，可與利奈唑胺聯合用藥而無須改變給藥方案。 氨曲南：當二者合用時，利奈唑胺與氨曲南的藥代動力學特性均未發生改變。 慶大黴素：當二者合用時，利奈唑胺與慶大黴素的藥代動力學特性均未發生改變。 單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以利奈唑胺與腎上腺素能(擬交感神經)或5-羥色胺類製劑有潛在的相互作用。 擬交感神經藥物：當健康受試者同時接受利奈唑胺及超過100mg的酪胺時，可見明顯的加壓反應。所以，使用利奈唑胺的患者應避免食用酪胺含量高的食物和飲料(見“注意事項”)。 對血壓正常的健康志願者給予利奈唑胺，可觀察到利奈唑胺能可逆性地增加偽麻黃鹼(pse)、鹽酸苯丙醇胺(ppa)的加壓作用。利奈唑胺與ppa或rse聯用均能使血壓上升。在ppa或rse第二次給藥後的2-3小時，觀察到最高的血壓值；在達峰值後的2-3小時，血壓又回復到了基礎水平。ppa的研究結果與rse的研究結果相似。當利奈唑胺與ppa或rse聯用時，高於基礎收縮壓的平均最大增加值分別為32mmhg(範圍：20-52mmhg)和38mmhg(範圍：18-79mmhg)。未對高血壓患者進行類似的研究。 對5-羥色胺類藥物的作用：對健康志願者進行了利奈唑胺與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給與志願者右美沙芬(二個劑量，每次20mg，間隔4小時)，同時給予或不給予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血壓正常的志願者中未觀察到5-羥色胺綜合徵的作用(意識模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發汗以及體溫升高)。但是，在臨床使用中有5-羥色胺綜合徵的報導(見“不良反應”)。
藥物過量
用藥過量時，建議套用支持療法以維持腎小球的濾過，血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時後，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的臨床症狀為大鼠活動力下降和運動失調，狗出現嘔吐和顫抖。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
中性硼矽玻璃輸液瓶裝，100ml/瓶。
有效期
24個月。
