成份
本品主要成分為克拉黴素，其化學名稱為：6-O-甲基紅黴素。
適應症
適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染： 1.鼻咽部感染：包括扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎。 2.下呼吸道感染：包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎。 3.皮膚感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
用法用量
1.成人，口服，常用量一次250mg，每12小時1次；重症感染者一次500mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。 2.兒童，口服，6個月以上的兒童，按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥： (1)體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次。 (2)體重12～19kg，一次125mg，每12小時1次。 (3)體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時1次。 (4)體重30～40kg，一次250mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。
不良反應
1.主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應（2%～3%），頭痛（2%），血清氨基轉移酶短暫升高。
2.可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens—Johnson症。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關係仍不清楚。
禁忌
1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病（包括心律失常、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
注意事項
1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小於30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次250mg，一日1次；重症感染者首劑500mg，以後一次250mg，一日2次。
3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時採用適當的治療。
5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
老年用藥
老年人的耐受性與年輕人相仿。
藥物相互作用
1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。
2.本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響，一般不需要調整後者的劑量，但氨茶鹼、茶鹼套用劑量偏大時需監測血濃度。
3.與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，極少有橫紋肌溶解的報導。
5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導致Q—T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。
9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g 時，不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
11.與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長，但無任何臨床症狀。
藥理毒理
1.本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。
2.本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。
3.本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。
4.本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
5.本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
6.生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉黴素160mg/kg/日（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉黴素150mg/kg/日(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。
7.動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。
藥代動力學
1.據資料報導，口服克拉黴素後，可以迅速經胃腸道吸收，含0.25g薄膜衣片劑的生物利用度約達50%，食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度，人血漿中約有70%的克拉黴素與蛋白結合。
2.在人體內克拉黴素的主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-OH克拉黴素，本品的原形物及其14-OH代謝物很快地分布到除中樞神經系統以外的身體各種組織和體液之中。
3.通常，除中樞神經系統外的各種組織的濃度高於血漿濃度，特別是肺和扁桃體的濃度最高。
4.劑量為0.25g，每日二次情況下，藥物的血漿濃度在2～3天內，達到穩定的峰值狀態。克拉黴素平均濃度為1mg/ml，14-OH代謝物為0.6mg/ml。原形藥物的排泄半衰期為3～4小時，而代謝物為5～6小時。
5.劑量為0.5g，每日二次情況下，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度，克拉黴素平均為2.7～2.9mg/ml，而其14-OH代謝物為0.83～0.88mg/ml。原形藥物的排泄半衰期為4.5～4.8小時，而代謝物為6.9～8.7小時。
6.經口服或靜脈攝入14C標記的克拉黴素，五天內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。
